SMR3A Inibitori

I comuni inibitori di SMR3A includono, ma non solo, la flutamide CAS 13311-84-7, il mifepristone CAS 84371-65-3, l'MDV3100 CAS 915087-33-1, la bicalutamide CAS 90357-06-5 e l'apalutamide CAS 956104-40-8.

Gli inibitori di SMR3A, come illustrato nella tabella precedente, comprendono una serie di composti che possono influenzare indirettamente l'attività della proteina SMR3A attraverso la modulazione della segnalazione del recettore degli androgeni. Questi composti sono principalmente antagonisti del recettore degli androgeni o inibitori della sintesi degli androgeni. Il loro meccanismo principale consiste nel competere con gli androgeni per il legame al recettore, impedendo così l'attivazione dei geni che rispondono agli androgeni, oppure nell'inibire la sintesi degli androgeni che sono i regolatori a monte dell'espressione di SMR3A. Flutamide, Enzalutamide, Bicalutamide, Apalutamide, Darolutamide e MDV3100 sono tutti antagonisti del recettore degli androgeni che possono impedire l'attivazione trascrizionale mediata dagli androgeni di geni come SMR3A.

Inoltre, i composti che inibiscono l'enzima 5-alfa-reduttasi, come la finasteride e la dutasteride, riducono la conversione del testosterone nella sua forma più potente, il diidrotestosterone (DHT), portando a una potenziale diminuzione dell'espressione delle proteine che rispondono al DHT, tra cui SMR3A. Anche lo spironolattone e la cimetidina, pur non essendo utilizzati principalmente per le loro proprietà antiandrogene, possono portare a una ridotta attivazione dei recettori degli androgeni e alla conseguente downregulation delle proteine regolate dagli androgeni. Gli effetti antiandrogeni del ketoconazolo sono dovuti alla sua capacità di inibire la sintesi degli steroidi, compresi gli androgeni, riducendo potenzialmente i livelli della proteina SMR3A. Questi inibitori possono influenzare i meccanismi di regolazione che controllano SMR3A, rendendoli modulatori indiretti dell'attività della proteina nell'organismo.