SMR3A 抑制因子
常见的 SMR3A 抑制剂包括但不限于氟他胺 CAS 13311-84-7、米非司酮 CAS 84371-65-3、MDV3100 CAS 915087-33-1、比卡鲁胺 CAS 90357-06-5 和阿帕鲁胺 CAS 956104-40-8。
SMR3A 抑制剂（详见上表）包括多种可通过调节雄激素受体信号转导间接影响 SMR3A 蛋白活性的化合物。这些化合物主要是雄激素受体拮抗剂或雄激素合成抑制剂。它们的主要机制是与雄激素竞争受体结合，从而阻止雄激素反应基因的激活，或者抑制雄激素的合成，而雄激素是 SMR3A 表达的上游调节剂。氟他胺（Flutamide）、恩扎鲁胺（Enzalutamide）、比卡鲁胺（Bicalutamide）、阿帕鲁胺（Apalutamide）、达罗鲁胺（Darolutamide）和 MDV3100 都是雄激素受体拮抗剂，可阻止雄激素介导的 SMR3A 等基因的转录激活。
此外，抑制 5-α 还原酶的化合物，如非那雄胺（Finasteride）和度他雄胺（Dutasteride），会减少睾酮向其更强效形式--双氢睾酮（DHT）的转化，从而导致包括 SMR3A 在内的 DHT 反应蛋白的潜在表达减少。螺内酯（Spironolactone）和西咪替丁（Cimetidine）虽然不是主要用于抗雄激素，但也能减少雄激素受体的激活，从而降低雄激素调控蛋白的表达。酮康唑的抗雄激素作用源于其抑制类固醇合成（包括雄激素）的能力，从而可能降低 SMR3A 蛋白水平。这些抑制剂会影响控制 SMR3A 的调节机制，使其成为体内蛋白质活性的间接调节剂。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
与雄激素竞争受体结合，可降低雄激素调控蛋白（如 SMR3A）的表达。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
糖皮质激素受体拮抗剂，可调节雄激素受体信号传导，并可能影响 SMR3A 的表达。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
雄激素受体拮抗剂，可减少雄激素调控蛋白（如 SMR3A）的表达。 | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
雄激素受体拮抗剂可导致雄激素反应基因（包括 SMR3A）下调。 | ||||||
Apalutamide | 956104-40-8 | sc-507442 | 5 mg | $290.00 | ||
抑制雄激素受体信号传导，有可能降低 SMR3A 蛋白水平。 | ||||||
Darolutamide | 1297538-32-9 | sc-507537 | 10 mg | $250.00 | ||
非甾体雄激素受体拮抗剂，可抑制 SMR3A 的表达。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
抑制睾酮向双氢睾酮（DHT）的转化，可能会降低 SMR3A 的表达。 | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
抑制 5-α 还原酶的两种异构体，可降低 DHT 水平，并可能降低 SMR3A 的表达。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
雄激素受体拮抗剂，可通过调节雄激素受体的活性来影响 SMR3A 的表达。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
组胺 H2 受体拮抗剂具有抗雄激素作用，可间接影响 SMR3A 的表达。 | ||||||