SLC2A13阻害剤

一般的なSLC2A13阻害剤としては、Wiskostatin CAS 1223397-11-2、STF 31 CAS 724741-75-7、Cytochalasin B CAS 14930-96-2、BAY-876 CAS 1799753-84-6、Apigenin CAS 520-36-5が挙げられるが、これらに限定されない。

SLC2A13の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、細胞膜を横切ってグルコースを輸送する能力を阻害する。これは、SLC2A13が通常促進するグルコース輸送機能を阻害することによって達成される。同様に、GLUT1に対する阻害作用で知られるWZB117やSTF-31のような化学物質もSLC2A13を阻害することができる。これらはグルコース輸送を阻害することにより、SLC2A13を介するグルコース流入を減少させる。さらに、チトカラシンBはSLC2A13に直接結合し、グルコース輸送経路を阻害することで、タンパク質の機能を阻害する。

さらに、BAY-876は、そのGLUT1阻害剤としての性質により、SLC2A13上の結合部位を占有することができ、その結果、競合的に阻害され、グルコースの細胞内への侵入を防ぐことができる。アピゲニン、ケルセチン、ルテオリンなどのフラボノイドは、トランスポーターSLC2A13の細胞外成分に結合し、そのコンフォメーションを変化させ、グルコース輸送を阻害することによって作用する。ファセンチンは、SLC2A13の細胞内輸送を阻害することにより、SLC2A13の阻害に寄与し、その機能に不可欠な細胞膜内での正しい局在化を妨げる。イソフラボンであるゲニステインとダイゼインもまた、SLC2A13の阻害に一役買っている。これらの物質は、トランスポーターに直接結合することによって、あるいはトランスポーターの機能を改変することによって阻害作用を発揮し、その結果、グルコース分子を細胞膜を横切って伝導するタンパク質の能力を阻害する可能性がある。もう一つのポリフェノール化合物であるレスベラトロールは、タンパク質のグルコース輸送能力を阻害する構造変化を誘導することによって、SLC2A13を阻害することができる。