SK2 激活剂包括多种化合物,它们通过调节 SK2 底物的可用性以及与鞘脂信号通路的相互作用来增强 SK2 的活性。1-磷酸鞘磷脂(S1P)和 D-赤藓-鞘磷脂作为 SK2 的直接底物,可增强其酶功能,增加 S1P 的产生,而 S1P 在细胞信号传导过程中至关重要。芬戈莫德和 KRP-203 通过其磷酸化形式成为 S1P 受体的功能性拮抗剂,通过减少受体介导的抑制作用,提高 SK2 的活性。同样,PDMP 对葡萄糖甘油酰胺合成酶的抑制也会提高鞘磷脂的水平,从而间接促进 SK2 的活性。SEW2871 和 VPC23019 选择性地靶向 S1P 受体,这可能会使鞘脂信号传导的平衡向有利于 SK2 酶通路的方向倾斜。SKI-II 对 SK1 的抑制可能会将酶的重点转向 SK2,从而间接增强其活性。
ABC294640 等化合物虽然主要是 SK2 抑制剂,但在某些条件下可能会诱发 SK2 活性的补偿性上调,这凸显了鞘脂代谢的复杂调节机制。CAY10444 和 CYM50358 分别是 LPA3 和 S1P4 的拮抗剂,它们可能会通过试图重新调整中断的鞘脂信号来刺激 SK2 的活性。最后,TY52156 通过抑制 S1P3 受体,可能会间接促进 SK2 的活性,这凸显了鞘脂信号网络中错综复杂的相互作用。总之,这些激活剂通过细微且相互关联的生化途径来增强 SK2 在鞘氨醇-1-磷酸生成过程中的作用,证明了支配细胞功能的脂质信号网络错综复杂。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
1-磷酸卵磷脂(S1P)是一种生物活性脂质,通过作为 SK2 的底物而成为 SK2 的内源性激活剂。S1P 的结合促进了 SK2 的活化,并增加了其从鞘磷脂中产生的鞘磷脂-1-磷酸。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720在体内被磷酸化形成S1P类似物,可通过增加细胞内S1P水平间接增强SK2活性,为SK2提供更多底物以产生其鞘脂产品。 | ||||||
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
SEW2871 是一种选择性 S1P1 受体激动剂。虽然它不会直接激活 SK2,但会导致 S1P 的代偿性上调,从而间接增加 SK2 的活性。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
BML-241 是一种已被证明能提高细胞内钙含量的化合物,它可以作为次级信使,通过钙依赖途径间接激活 SK2。 | ||||||
SKI II | 312636-16-1 | sc-204286 sc-204286A | 10 mg 50 mg | $94.00 $392.00 | 3 | |
SKI-II主要是一种SK1抑制剂,但研究发现,在特定浓度下,它可以通过改变鞘氨醇与S1P的比例来选择性激活SK2,从而间接增强SK2的活性。 | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | $320.00 $430.00 | 3 | |
CAY10444是一种选择性S1P3受体拮抗剂。通过阻断S1P3信号传导,它可以间接增强SK2活性,因为作为SK2底物的S1P水平可能会出现补偿性增加。 |