Sialyltransferase 7C 억제제

일반적인 시알릴 트랜스퍼라제 7C 억제제에는 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 5-아자-2′-데옥시티딘 CAS 2353-33-5, 제니스테인 CAS 446-72-0, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6 및 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.

시알릴전달효소 7C 억제제는 특히 당단백질과 당지질에 시알산 잔기를 글리칸에 첨가하는 촉매를 담당하는 효소인 시알릴전달효소 7C(ST8SIA4)의 활동을 구체적으로 표적하고 차단하는 화합물의 일종으로, 특히 당단백질과 당지질에 시알산 잔기를 첨가하는 촉매를 담당합니다. 시알릴전달효소는 시알산이 탄수화물 사슬의 말단 위치로 이동하여 구조와 기능을 수정하는 생화학적 과정인 시알릴화에서 중요한 역할을 합니다. 시알릴전달효소 7C는 여러 시알산 잔기가 단백질, 특히 신경 세포 부착 분자(NCAM)에 추가되는 다시알릴화에서 그 역할이 잘 알려져 있습니다. 이 과정은 세포 통신, 신경 세포 발달 및 조직 상호 작용에 필수적입니다. 시알릴전달효소 7C의 억제제는 시알산을 전달하는 능력을 차단하여 글리칸의 구조적 및 기능적 변형과 그 하류 생물학적 결과에 영향을 미치도록 설계되었습니다. 시알릴전달효소 7C 억제제의 설계에는 시알산의 전달이 일어나는 효소의 활성 부위에 대한 상세한 구조 분석이 포함됩니다. 이 부위는 시알릴화를 거치는 도너 분자, CMP-시알산과 글리칸 수용체 모두에 결합하는 역할을 합니다. 연구자들은 X-선 결정학, 분자 도킹, 컴퓨터 모델링과 같은 도구를 사용하여 효소의 촉매 영역에서 억제제가 표적으로 삼을 수 있는 중요한 영역을 식별합니다. 이러한 억제제는 효소의 활성 부위에 경쟁적으로 결합하여 효소가 글리칸 사슬에 시알산을 첨가하는 촉매 작용을 하지 못하도록 개발됩니다. 일단 합성된 억제제는 생화학 분석을 통해 결합 친화성, 특이성, 시알릴 트랜스퍼라제 7C의 효소 활성을 차단하는 효과를 확인합니다. 시알릴 트랜스퍼라제 7C를 억제함으로써 연구자들은 세포 신호, 접착 및 발달에서 다시알릴화의 광범위한 생물학적 역할과 시알릴화가 단백질과 지질을 수정하여 세포 행동에 영향을 미치는 특정 기능을 탐구할 수 있습니다.