Gli inibitori SHARPIN sono una classe di composti chimici che mirano specificamente e inibiscono la funzione della proteina SHARPIN (SHANK-associated RH domain interactor). SHARPIN è un componente cruciale del complesso di assemblaggio della catena di ubiquitina lineare (LUBAC), che svolge un ruolo significativo nella regolazione dei percorsi di segnalazione NF-κB, dell'apoptosi e delle risposte infiammatorie. Facilitando la formazione di catene lineari di ubiquitina sulle proteine substrato, SHARPIN influenza vari processi cellulari legati alla risposta immunitaria e alla sopravvivenza cellulare. Gli inibitori di SHARPIN sono progettati per interrompere la sua interazione con altri componenti di LUBAC o per interferire con la sua capacità di promuovere l'ubiquitinazione, modulando così i percorsi di segnalazione a valle. Lo sviluppo degli inibitori di SHARPIN implica una comprensione dettagliata dei domini strutturali della proteina, tra cui il dominio ubiquitina-simile, il dominio di omologia di Pleckstrin e le regioni di legame dell'ubiquitina. I composti chimici sono creati per legarsi selettivamente a questi domini, impedendo a SHARPIN di eseguire le sue funzioni biologiche. Questi inibitori possono essere piccole molecole, peptidi o altri agenti biologicamente attivi che dimostrano alta affinità e specificità per SHARPIN. I ricercatori utilizzano varie tecniche biochimiche e biofisiche per caratterizzare questi inibitori, valutando le loro proprietà di legame e il loro impatto sull'attività di SHARPIN in vitro. Lo studio degli inibitori di SHARPIN fornisce preziosi approfondimenti sul ruolo della proteina nella segnalazione cellulare e contribuisce a una comprensione più profonda dei meccanismi molecolari che regolano la regolazione immunitaria e la morte cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Inibitore del proteasoma derivato dall'epossomicina, noto per la sua elevata specificità e potenza nell'inibire l'attività proteasomica, particolarmente utile nel mieloma multiplo resistente al bortezomib. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inibitore del proteasoma utilizzato per il mieloma multiplo, ma richiede una somministrazione sistemica. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Un inibitore del proteasoma di seconda generazione, biodisponibile per via orale, innesca l'apoptosi in linee cellulari di mieloma multiplo. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Un altro inibitore del proteasoma attivo per via orale con attività proteasomica equivalente a quella del bortezomib ma con migliori proprietà farmacocinetiche. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | $155.00 | ||
Un altro inibitore della USP7 efficace sia in vitro che in vivo, in grado di indurre l'apoptosi in diverse linee cellulari di mieloma multiplo, comprese quelle resistenti ad altre. | ||||||