SH3BP5L 抑制因子

常见的 SH3BP5L 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PP 2 CAS 172889-27-9、Dasatinib CAS 302962-49-8 和 SP600125 CAS 129-56-6。

SH3BP5L 的化学抑制剂针对的是该蛋白活性所必需的各种激酶和信号通路。Ly294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 的抑制剂，PI3K 是一种在 AKT 信号通路中起关键作用的激酶。通过抑制 PI3K，这些化学物质可减少 AKT 磷酸化，而磷酸化是激活下游蛋白（包括 SH3BP5L）的必要步骤。AKT 活性降低会导致 SH3BP5L 磷酸化和随后的活性降低。同样，PP2和达沙替尼通过靶向Src家族激酶对SH3BP5L产生抑制作用，Src家族激酶是上游调节因子，通过磷酸化促进SH3BP5L的活化。通过抑制 Src 激酶，这些化学物质可降低 SH3BP5L 的磷酸化状态和活性。

此外，SP600125 以 JNK 信号通路为靶点，而 JNK 信号通路可调控 SH3BP5L，从而导致其功能性抑制。PD98059 和 U0126 可特异性抑制 MAPK/ERK 通路的关键成分 MEK1/2，众所周知，MEK1/2 可调控多种细胞功能，包括涉及 SH3BP5L 的功能。这些化学物质对 MEK1/2 的抑制会破坏该通路，并抑制通常会增强 SH3BP5L 活性的下游信号传导。SB203580 作用于 p38 MAP 激酶，后者可影响 SH3BP5L 的磷酸化和活性。Y-27632 可抑制 ROCK，从而可能干扰肌动蛋白细胞骨架的组织和 SH3BP5L 的后续功能。Gö6976 通过抑制经典的 PKCs（可能直接磷酸化 SH3BP5L）来降低 SH3BP5L 的活性。BIX 02189 可抑制 ERK5 通路中的 MEK5，从而通过改变下游信号转导来抑制 SH3BP5L。最后，SL327 通过抑制 MEK1/2，破坏了 MAPK/ERK 通路，而 MAPK/ERK 通路被认为是全面激活 SH3BP5L 所必需的，因此抑制 SL327 会降低 SH3BP5L 的活性。