SGS2 Inibitori

I comuni inibitori di SGS2 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, l'imatinib CAS 152459-95-5, il dasatinib CAS 302962-49-8, l'erlotinib, base libera CAS 183321-74-6 e il sorafenib CAS 284461-73-0.

Gli inibitori chimici di SGS2 possono funzionare attraverso vari meccanismi, principalmente mirando all'attività della chinasi, che è centrale per la funzione della proteina. La staurosporina agisce come potente inibitore delle chinasi proteiche, tra cui SGS2, legandosi al sito di legame dell'ATP della proteina. Questo legame impedisce all'ATP di associarsi a SGS2, bloccando così il trasferimento di un gruppo fosfato ai substrati della proteina e inibendo efficacemente l'attività di fosforilazione di SGS2. Analogamente, l'imatinib, noto per la sua specificità verso alcune tirosin-chinasi, può inibire SGS2 legandosi al suo dominio tirosin-chinasico, se presente, impedendo anche gli eventi di fosforilazione. Dasatinib, con il suo ampio spettro di inibizione delle tirosin-chinasi, si legherebbe al sito di legame dell'ATP di SGS2, assumendo la somiglianza strutturale di SGS2 con le tirosin-chinasi, con il risultato di ostacolare l'attivazione della chinasi e la conseguente segnalazione a valle.

Altri inibitori, come Erlotinib e Lapatinib, hanno come bersaglio i domini tirosin-chinasici dell'EGFR. Se SGS2 interagisce con EGFR o ha domini simili, questi inibitori possono legarsi a SGS2 e bloccarne l'attività. Sorafenib, Sunitinib, Pazopanib, Vandetanib e Lenvatinib inibiscono tutte le chinasi coinvolte nella segnalazione dei fattori di crescita; se SGS2 fa parte delle vie di segnalazione regolate da queste chinasi, questi inibitori interrompono la funzione di SGS2 impedendo all'ATP di legarsi alla proteina. L'inibizione selettiva di chinasi come BCR-ABL da parte di Nilotinib può estendersi a SGS2 se condivide caratteristiche o interagisce con tali chinasi, impedendo l'attività chinasica di SGS2. Infine, Bosutinib ha come bersaglio le tirosin-chinasi della famiglia Src e le chinasi ABL. Se la funzione o la struttura di SGS2 è correlata a queste chinasi, Bosutinib può inibire l'attività di SGS2 legandosi al suo sito di legame dell'ATP, bloccando così la fosforilazione dei bersagli a valle e inibendo efficacemente l'attività chinasica della proteina SGS2.