Inhibiteurs SGLT-6

Les inhibiteurs SGLT-6 courants comprennent, sans s'y limiter, le dihydrate de phloridzine CAS 7061-54-3, la canagliflozine CAS 842133-18-0, la dapagliflozine CAS 461432-26-8, l'empagliflozine CAS 864070-44-0 et la phlorétine CAS 60-82-2.

Les inhibiteurs du SGLT-6 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement la fonction du cotransporteur sodium-glucose 6 (SGLT-6), également connu sous le nom de membre 11 de la famille des transporteurs de solutés 5 (SLC5A11). Le SGLT-6 est un membre de la famille SLC5 des transporteurs de glucose sodium-dépendants, qui sont des protéines membranaires intégrales responsables du transport actif du glucose et d'autres solutés à travers les membranes cellulaires. Contrairement à d'autres membres bien caractérisés de cette famille, tels que le SGLT-1 et le SGLT-2, le SGLT-6 serait impliqué dans le transport du myo-inositol et de certains autres sucres plutôt que du glucose. Les inhibiteurs du SGLT-6 agissent en se liant à des sites spécifiques de la protéine de transport, bloquant sa capacité à déplacer les substrats à travers la membrane cellulaire, et affectant ainsi l'absorption cellulaire et la régulation de ces molécules.Le développement des inhibiteurs du SGLT-6 implique une compréhension détaillée de la structure et de la fonction de la protéine. Les chercheurs utilisent des techniques telles que la modélisation moléculaire, l'amarrage computationnel et les essais biochimiques pour identifier les sites de liaison potentiels et concevoir des composés ayant une spécificité et une affinité élevées pour le SGLT-6. Ces inhibiteurs sont évalués in vitro pour déterminer leur efficacité à inhiber le transport des substrats et pour étudier leur impact sur les processus cellulaires dépendant de l'activité du SGLT-6. En modulant la fonction du SGLT-6, les scientifiques cherchent à mieux comprendre ses rôles physiologiques et les implications plus larges du transport de solutés dépendant du sodium dans divers tissus. L'étude des inhibiteurs du SGLT-6 contribue à l'élargissement des connaissances sur les protéines de transport membranaire et leur importance dans le maintien de l'homéostasie cellulaire.