SGK Inhibitoren

Gängige SGK Inhibitors sind unter underem CGP 57380 CAS 522629-08-9, GSK 650394 CAS 890842-28-1, CKI-7 dihydrochloride CAS 1177141-67-1, SBI-0206965 CAS 1884220-36-3 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

SGK-Inhibitoren bilden eine spezielle chemische Verbindungsklasse, die selektiv auf die Aktivität von SGK (Serum- und Glukokortikoid-regulierte Kinase) abzielt und diese moduliert. SGK ist eine Serin/Threonin-Proteinkinase, die zur AGC-Kinasefamilie gehört und strukturelle und funktionelle Ähnlichkeiten mit anderen Kinasen wie AKT und Proteinkinase C aufweist. Strukturell besitzt SGK eine Kinasedomäne, die für ihre katalytische Aktivität verantwortlich ist, und regulatorische Domänen, die ihre Aktivierung steuern. SGK ist ein wesentlicher Regulator verschiedener zellulärer Prozesse, darunter Ionentransport, Zellproliferation und Zellüberleben, und spielt eine Schlüsselrolle in intrazellulären Signalwegen.

Eine der Hauptfunktionen von SGK ist seine Beteiligung an der Regulierung des Ionentransports durch Zellmembranen. SGK kann die Aktivität verschiedener Ionenkanäle und Transporter wie den epithelialen Natriumkanal (ENaC) und den Natrium-Chlorid-Kotransporter (NCC) phosphorylieren und modulieren, die eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung des Elektrolythaushalts und der Blutdruckregulation spielen. Darüber hinaus ist SGK an den Zellüberlebenswegen beteiligt, indem es die Aktivität von proapoptotischen und antiapoptotischen Proteinen beeinflusst. Seine Rolle bei der Zellproliferation und dem Überleben wird durch die Phosphorylierung von nachgeschalteten Effektoren wie FOXO-Transkriptionsfaktoren und GSK-3β vermittelt. SGK-Inhibitoren sind in der Regel als kleine Moleküle oder Verbindungen konzipiert, die so konstruiert sind, dass sie die Kinaseaktivität von SGK oder seine Wechselwirkungen mit vorgeschalteten Regulatoren stören.