sGC β1激活剂
常见的 sGC β1 激活剂包括但不限于 BAY 41-2272 CAS 256376-24-6、Riociguat CAS 625115-55-1、Dipyridamole CAS 58-32-2、Vardenafil CAS 224785-90-4 和 Tadalafil CAS 171596-29-5。
sGC β1激活剂包括一系列化合物，它们主要通过调节NO-sGC-cGMP信号通路，直接或间接地增强酶的功能活性。BAY 41-2272 和 BAY 60-2770 等化合物可直接与 sGC β1 结合，增强其对内源性 NO 的反应或以不依赖 NO 的方式激活该酶，从而增加 cGMP 的合成，对血管张力和血小板功能产生影响。Riociguat 和 Vericiguat 进一步提高了 sGC β1 对 NO 的敏感性，从而放大了依赖于这一信号通路的生理反应。Cinaciguat和Ataciguat完全绕过了对NO的需求，直接刺激sGC β1产生cGMP，而cGMP是心血管和肾脏调节的核心。同样，GMP-PNP 可作为 GTP 类似物，与 sGC β1 结合并引发构象变化，模拟酶的活化状态，从而促进 cGMP 依赖性信号级联。
与此同时，一部分 sGC β1 激活剂通过保持 cGMP 信号的完整性发挥作用。茶碱等甲基黄嘌呤类药物，以及双嘧达莫、西地那非、伐地那非和他达那非，都能抑制各种磷酸二酯酶，即负责降解 cGMP 的酶。通过阻止 cGMP 分解，这些化合物间接地维持和增强了 sGC β1 的信号输出。这种机制确保了 cGMP 在平滑肌松弛、血管扩张和受 sGC β1 活性支配的其他生理过程中的作用得到延长和加强。总的来说，这些激活剂采用了不同的生化策略来增强 sGC β1 的活性，并将细胞内 cGMP 水平的升高作为共同的终点，这也是它们在调节血管和内皮功能方面发挥作用的基础。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $233.00 $714.00 | 4 | |
BAY 41-2272通过使sGC对内源性一氧化氮（NO）敏感来增强sGC β1。它直接与sGC β1结合并促进其激活，从而增加cGMP的产生，后者是参与血管扩张和其他心血管效应的第二信使。 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Riociguat是一种sGC β1刺激剂，与NO协同作用，增强sGC对NO的敏感性，稳定NO-sGC的结合，从而放大cGMP的产生并产生随后的血管舒张效应。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
双嘧达莫可阻断 PDEs，从而增加细胞中的 cGMP 水平，通过维持其介导的信号间接增强 sGC β1 信号通路。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
伐地那非抑制PDE5，导致cGMP水平升高，继而增强sGC β1信号通路，该通路参与调节血管张力和内皮功能。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
他达拉非（CAS 171596-29-5）可增强sGC β1蛋白的活性，促进一氧化氮信号通路，适用于深入研究。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
维利奎特能使 sGC β1 对内源性 NO 敏感，从而增强 NO-sGC-cGMP 通路的作用，进而提高由 sGC β1 启动的信号级联的血管扩张能力。 | ||||||
NVP-ADW742 | 475488-23-4 | sc-391129 sc-391129A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
阿他西瓜特通过一种与 NO 无关的机制直接激活 sGC β1，导致 cGMP 生成增加，而 cGMP 在心血管和肾功能中发挥着关键作用。 | ||||||