SERTAD4 Attivatori

Gli attivatori SERTAD4 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'(-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.

Gli attivatori del SERTAD4 sono una serie di composti chimici che promuovono indirettamente l'attività funzionale del SERTAD4 attraverso una moltitudine di meccanismi di segnalazione intracellulare. Forskolin, Rolipram e IBMX aumentano il cAMP intracellulare e successivamente attivano la PKA, che probabilmente fosforila e attiva i fattori di trascrizione che aumentano la trascrizione e la funzione di SERTAD4. Allo stesso modo, l'epigallocatechina gallato, inibendo le protein chinasi concorrenti, e la sfingosina-1-fosfato, attraverso l'attivazione dei recettori della sfingosina-1-fosfato, possono avviare cascate di segnalazione che portano alla fosforilazione di molecole coinvolte nella regolazione del SERTAD4. L'acido retinoico e il cloruro di litio, coinvolgendo rispettivamente i recettori nucleari e la via di segnalazione GSK-3, possono portare a cambiamenti trascrizionali che potenziano l'attività del SERTAD4. Inoltre, le azioni della tricostatina A e della 5-azacitidina nell'alterare la struttura della cromatina e i modelli di metilazione del DNA potrebbero determinare un aumento della trascrizione di geni i cui prodotti sono necessari per il corretto funzionamento del SERTAD4.

L'ampia gamma di influenze della curcumina sulle vie di segnalazione potrebbe anche portare a un potenziamento dell'attività del SERTAD4 attraverso l'upregolazione dei fattori di trascrizione che interagiscono con il SERTAD4 o lo regolano. Inoltre, l'attivazione diretta della PKC da parte della PMA può portare alla fosforilazione di proteine essenziali per l'attivazione del SERT.