SerpinA3m Inhibidores

Los inhibidores comunes de SerpinA3m incluyen, entre otros, Diflunisal CAS 22494-42-4, Benzamidina CAS 618-39-3, Fenilbutazona CAS 50-33-9, Azul de metileno CAS 61-73-4 y Aprotinina CAS 9087-70-1.

Los inhibidores químicos de SerpinA3m emplean diversos mecanismos para reducir la capacidad de la proteína para interactuar con proteasas e inhibirlas, que es su función biológica principal. El Diflunisal logra la inhibición uniéndose a la SerpinA3m y estabilizándola en una conformación inactiva, impidiendo que la proteína desempeñe eficazmente su función. Del mismo modo, se cree que la fenilbutazona induce un cambio conformacional en SerpinA3m, lo que dificulta su capacidad de unión a la proteasa. Por el contrario, el sulfisoxazol compite con SerpinA3m por la unión a la proteasa, reduciendo así la actividad inhibidora de la proteína. Esta inhibición competitiva hace que SerpinA3m sea menos capaz de interactuar con sus dianas proteasas. La benzamidina actúa de forma similar al competir con las proteasas que SerpinA3m inhibe, disminuyendo indirectamente la actividad de la proteína.

Otros inhibidores, como el azul de metileno, interrumpen la función de la SerpinA3m alterando su estado redox, crucial para mantener la conformación activa de la proteína. El ácido elágico y el galato de epigalocatequina se unen directamente a la SerpinA3m, lo que puede obstruir el sitio activo de la proteína o alterar su estructura, provocando la inhibición. La cloroquina interfiere en la glicosilación de la SerpinA3m, impidiendo el correcto plegamiento y funcionamiento de la proteína. Los compuestos restantes -protinina, nafamostat, gabexato y camostat- son todos inhibidores de la serina proteasa que inhiben indirectamente la SerpinA3m al unirse a las proteasas que la SerpinA3m inhibiría normalmente. Al hacerlo, estos inhibidores reducen el número de dianas de proteasas disponibles para SerpinA3m, atenuando así su capacidad para suprimir la actividad de las proteasas. Cada una de estas sustancias químicas, a través de sus distintas interacciones con SerpinA3m o sus dianas proteasas, disminuye eficazmente la acción inhibidora de SerpinA3m.