SERINC5 抑制因子

常见的 SERINC5 抑制剂包括但不限于 Saracatinib CAS 379231-04-6、ML 141 CAS 71203-35-5、(±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5、CK 666 CAS 442633-00-3 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

SERINC5 抑制剂包括多种化合物，它们主要针对参与肌动蛋白细胞骨架动力学和膜脂组成的途径和分子，从而间接降低 SERINC5 的活性。例如，一些抑制剂通过抑制 Src 和 FAK 等激酶的活性来发挥作用，这些激酶对肌动蛋白细胞骨架的调节至关重要，而 SERINC5 与这一过程有关。抑制这些激酶会改变细胞骨架结构，从而影响 SERINC5 的活性。其他化合物以 Cdc42 和 Rac1 等 GTPase 蛋白为靶标，这些蛋白对肌动蛋白丝的组装和稳定性至关重要。通过阻碍这些 GTP 酶，这些抑制剂可以调节肌动蛋白聚合过程，从而有可能削弱 SERINC5 的活性，因为它依赖于正常组织的肌动蛋白细胞骨架。此外，一些抑制剂还通过直接破坏肌动蛋白丝的机制发挥其作用，如阻止肌动蛋白成核、与肌动蛋白单体结合、切断肌动蛋白丝或抑制肌球蛋白 II 和 Arp2/3 复合物等对肌动蛋白动态和完整性至关重要的蛋白质。

此外，某些抑制剂会通过改变膜的动力学和组成来影响 SERINC5。PI3K-AKT-mTOR 通路在膜脂质的合成和周转中起着重要作用，其抑制剂可通过改变 SERINC5 运行的脂质环境对其产生下游影响。这会影响 SERINC5 与膜结合的能力，或影响其构象和功能。磷脂酶抑制剂能阻止特定磷脂的分解，也可能改变膜的曲率或流动性，从而可能影响 SERINC5 的活性。此外，影响胆固醇生物合成或其在细胞膜内分布的抑制剂会破坏脂质筏，而脂质筏是富含胆固醇和鞘脂的微域。由于 SERINC5 被认为与这些微域有关，因此改变这些微域的组成可能会损害该蛋白质的功能。