SAMD1激活剂
常见的 SAMD1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和安乃近霉素 CAS 22862-76-6。
SAMD1 可参与各种细胞内信号途径，通过磷酸化增强其活化状态。佛司可林就是这样一种激活剂，它能直接刺激腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 的增加会激活蛋白激酶 A（PKA），从而使 SAMD1 磷酸化，增强其 DNA 结合能力。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶来提高 cAMP 和 cGMP 水平，再次导致 PKA 激活并随后使 SAMD1 磷酸化。前列腺素 E2（PGE2）通过其自身的 G 蛋白偶联受体增加细胞内的 cAMP，触发同样的 PKA 介导的 SAMD1 激活途径。肾上腺素通过β-肾上腺素能受体发挥作用，也会增加cAMP的产生并激活PKA，从而使SAMD1磷酸化。
Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶，从而导致包括 SAMD1 在内的各种转录因子磷酸化。合成的 cAMP 类似物，如 8-Br-cAMP 和二丁酰-cAMP，具有细胞渗透性，可直接激活 PKA，导致 SAMD1 的磷酸化增强。罗利普仑通过抑制 PDE4 阻止 cAMP 分解，再次促进 PKA 的活性和 SAMD1 的磷酸化。相反，H-89 通常会抑制 PKA，但有时也会导致 PKA 底物磷酸化增加，间接影响 SAMD1 的活化。PACAP-38 通过其 GPCR 激活腺苷酸环化酶，导致 PKA 激活和 SAMD1 的潜在磷酸化。Sp-5,6-DCl-cBIMPS是一种耐PDE水解的PKA激活剂，可确保SAMD1磷酸化所需的PKA激活时间延长。最后，霍乱毒素可永久激活 Gs alpha 亚基，导致持续的 cAMP 生成、PKA 激活和 SAMD1 磷酸化。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，导致环状AMP（cAMP）水平升高。升高的cAMP激活蛋白激酶A（PKA），后者通过增强SAMD1与目标DNA序列的结合能力，使其磷酸化并激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤（IBMX）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可增加cAMP和cGMP的水平。cAMP水平的增加间接导致PKA的激活，进而磷酸化并激活SAMD1。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2（PGE2）与其 G 蛋白偶联受体相互作用，导致细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 通路的激活和随后的 PKA 活性可能会导致 SAMD1 的磷酸化和激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素受体结合，通过Gs蛋白激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP的产生。PKA的下游激活可能会导致SAMD1的磷酸化与激活。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
阿尼霉素是一种强效的应激激活蛋白激酶/Jun氨基末端激酶（SAPK/JNK）激活剂。激活该途径可导致多种转录因子（可能包括SAMD1）的磷酸化，从而增强其活性。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate（8-Br-cAMP）是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA。PKA 激活可导致 SAMD1 的磷酸化和功能激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普兰是一种磷酸二酯酶4（PDE4）的选择性抑制剂，可防止cAMP分解。细胞内cAMP水平升高可以激活PKA，从而可能随后磷酸化并激活SAMD1。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁烯酰-cAMP 是另一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA。这种激活可能会导致 SAMD1 磷酸化，从而激活 SAMD1。 | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
垂体腺苷酸环化酶激活多肽38（PACAP-38）与其GPCR结合，导致腺苷酸环化酶激活、cAMP积累和PKA激活，从而磷酸化并激活SAMD1。 | ||||||