Inhibiteurs RSRC1

Les inhibiteurs courants de la RSRC1 comprennent notamment la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de la RSRC1 comprennent une variété de composés qui interfèrent avec différentes voies de signalisation et activités enzymatiques cruciales pour la fonction de la protéine. La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases, qui peut empêcher la phosphorylation de la RSRC1, une modification souvent nécessaire à son activité. En bloquant cette modification post-traductionnelle, la staurosporine peut inhiber la fonction du RSRC1. De même, le Bisindolylmaleimide I inhibe spécifiquement la protéine kinase C, qui est peut-être impliquée dans la phosphorylation et l'activation subséquente de la RSRC1. En empêchant cet événement de phosphorylation, le Bisindolylmaleimide I peut inhiber la fonction de la RSRC1. LY294002 et Wortmannin sont des inhibiteurs de PI3K, une kinase impliquée dans de multiples voies de signalisation qui peuvent réguler la RSRC1. L'inhibition de PI3K peut conduire à une réduction de l'activité de la RSRC1 en raison de l'absence des cascades de signalisation nécessaires.

Poursuivant cette approche, le PD98059 et l'U0126, deux inhibiteurs de la MEK, peuvent empêcher l'activation de la voie MAPK/ERK, qui est en amont des processus cellulaires qui régulent la RSRC1. L'inhibition de cette voie peut entraîner l'inhibition fonctionnelle de la RSRC1. SP600125 et SB203580 inhibent respectivement les voies JNK et p38 MAP kinase. Ces voies peuvent réguler la RSRC1 et leur inhibition peut entraîner une diminution de l'activité de la RSRC1. Le sorafénib inhibe la kinase Raf, ce qui peut également affecter les voies de signalisation qui impliquent la RSRC1, conduisant à son inhibition fonctionnelle. La rapamycine, en inhibant mTOR, peut perturber les processus cellulaires qui sont essentiels au bon fonctionnement de la RSRC1, tandis que le Gefitinib et l'Erlotinib inhibent l'EGFR, ce qui peut empêcher l'activation de la signalisation en aval qui régule la RSRC1. Cette chaîne de perturbations des différentes voies de signalisation conduit finalement à l'inhibition de la RSRC1, car la protéine dépend de ces voies pour son bon fonctionnement et sa régulation.