RSRC1阻害剤

一般的な RSRC1 阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

RSRC1の化学的阻害剤には、RSRC1の機能に重要なシグナル伝達経路や酵素活性を阻害する様々な化合物がある。スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、RSRC1の活性に必要なリン酸化を阻害することができる。この翻訳後修飾を阻害することにより、スタウロスポリンはRSRC1の機能を阻害することができる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、おそらくRSRC1のリン酸化とその後の活性化に関与するプロテインキナーゼCを特異的に阻害する。このリン酸化イベントを阻害することにより、Bisindolylmaleimide IはRSRC1の機能を阻害することができる。LY294002とWortmanninはPI3Kの阻害剤であり、RSRC1を制御する可能性のある複数のシグナル伝達経路に関与するキナーゼである。PI3Kを阻害すると、必要なシグナル伝達カスケードが欠乏するため、RSRC1の活性が低下する可能性がある。

このアプローチを続けると、MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、RSRC1を制御する細胞プロセスの上流にあるMAPK/ERK経路の活性化を阻止することができる。この経路の阻害は、RSRC1の機能阻害をもたらす。SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼ経路を阻害する。これらの経路はRSRC1を制御することができ、それらの阻害はRSRC1の活性低下につながる。ソラフェニブはRafキナーゼを阻害し、RafキナーゼはRSRC1に関与するシグナル伝達経路にも影響を及ぼし、RSRC1の機能阻害につながる。ラパマイシンはmTORを阻害することで、RSRC1が適切に機能するために重要な細胞内プロセスを阻害し、ゲフィチニブとエルロチニブはEGFRを阻害することで、RSRC1を制御する下流のシグナル伝達の活性化を阻害する。このように様々なシグナル伝達経路に障害が連鎖することにより、最終的にRSRC1が阻害されることになる。