RINT-1 アクチベーター

一般的なRINT-1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

RINT-1活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、間接的にRINT-1の活性を増強する一連の化合物からなる。フォルスコリンと8-Bromo-cAMPは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって作用し、続いてPKAを活性化し、小胞輸送システム内のタンパク質をリン酸化し、それによってこのプロセスにおけるRINT-1の機能的役割を増大させる。同様に、エピガロカテキンガレートとゲニステインはキナーゼ活性を調節し、競合的シグナル伝達を減少させ、RINT-1が介在する経路がより活性化されることを可能にするかもしれない。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、細胞内シグナル伝達をRINT-1に関連した経路にシフトさせるので、ゴルジ体構造の維持と小胞形成におけるRINT-1の活性を高める可能性がある。さらに、PKCの活性化を介したPMAと、MEK1/2を阻害するU0126は、シグナル伝達経路を調節し、小胞輸送におけるRINT-1の活性を間接的に増強させる。

RINT-1の機能的活性は、細胞内カルシウムレベルを調節する化合物によってさらに影響を受ける。カルシウムイオノフォアとしてのイオノマイシンとA23187は細胞内カルシウムを増加させ、RINT-1が相互作用するカルシウム依存性シグナル伝達経路を刺激し、小胞輸送とオートファジーにおけるRINT-1の役割を高めると考えられる。スフィンゴシン-1-リン酸は、その受容体シグナルを活性化することによって、ゴルジ装置と小胞輸送に関連するRINT-1経路に影響を与える可能性がある。同様に、タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、小胞輸送に重要なカルシウム依存性シグナル伝達経路を増強することにより、RINT-1の活性を促進する可能性がある。