Rhotekin 2 활성제

일반적인 로테킨 2 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4, A23187 CAS 52665-69-7 및 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9가 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

로테킨 2 활성화제는 로테킨 2의 활동을 향상시키기 위해 신호 전달 경로와 상호 작용하고 조절하는 다양한 화학 물질 그룹입니다. 리소포스파티딘산은 G 단백질 결합 수용체에 작용하여 로테킨 2와 직접 상호 작용하는 GTPase인 RhoA의 활성화를 유도하여 기능적 활동을 촉진합니다. 스핑고신 1-포스페이트는 RhoA/Rho 키나아제 신호를 활성화하여 유사한 기능을 합니다. 또 다른 활성화제인 비가수분해성 GTP 유사체인 GTPγS는 로테킨 2의 활성화를 위한 전제 조건인 활성 GTP 결합 상태에서 RhoA를 안정화시킵니다. 파수딜과 Y-27632는 모두 RhoA의 하류 표적의 인산화를 방지하여 로테킨 2 결합에 사용할 수 있는 GTP 결합 RhoA의 양을 증가시키는 Rho 키나아제 억제제입니다. 박테리아 독소인 CNF1은 RhoA를 구성적으로 활성화하여 로테킨 2-RhoA 상호 작용을 직접적으로 향상시킵니다. 또한 티모신 β4는 액틴 역학을 조절하여 RhoA 활성과 그에 따른 로테킨 2의 기능에 영향을 미칩니다.

로테킨 2는 또한 Rho GTPase 신호 전달 장애에 대한 반응으로 세포 보상 메커니즘에 의해 조절됩니다. 예를 들어 스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제하여 RhoA의 이소프레닐화를 감소시키고, 이로 인해 RhoA 활성 및 로테킨 2 결합의 보상적 상향 조절을 유발할 수 있습니다. 단백질 제라닐게라니화의 기질인 제라닐게라닐 파이로인산염은 RhoA와 로테킨 2의 상호작용에 필수적입니다. ML-141과 NSC23766, 각각 Cdc42와 Rac1의 특정 억제제는 Rho GTPase 간의 상호작용으로 인해 간접적으로 RhoA를 활성화하여 로테킨 2의 활성을 향상시킬 수 있습니다. 세포 투과성 C3 전이효소는 ADP-리보실화를 통해 RhoA를 억제하는데, 이는 역설적으로 세포 반응을 일으켜 궁극적으로 로테킨 2 활성을 증가시킬 수 있습니다. 종합적으로 이러한 화학적 활성화제는 서로 다르지만 상호 연결된 신호 경로를 통해 작용하여 액틴 세포 골격 조직 및 세포 신호 전달에 중요한 매개체인 로테킨 2의 기능적 활성을 높입니다.