Inhibiteurs Ret

Les inhibiteurs de Ret courants comprennent, entre autres, le sorafénib CAS 284461-73-0, le malate de sunitinib CAS 341031-54-7, l'inhibiteur de la kinase VEGFR2 III CAS 204005-46-9, le PP242 CAS 1092351-67-1 et le chlorhydrate de vatalanib CAS 212141-51-0.

Les inhibiteurs de RET représentent une classe de composés spécifiquement conçus pour cibler la kinase RET (rearranged during transfection). La protéine RET appartient à la famille des récepteurs tyrosine kinases (RTK) et joue un rôle crucial dans la signalisation cellulaire, en particulier dans le développement et la fonction des cellules neurales chez l'embryon et dans le maintien des réseaux neuronaux chez l'adulte. Cependant, lorsque RET devient anormalement activée en raison de mutations ou d'autres facteurs, elle peut entraîner une croissance et une prolifération cellulaires incontrôlées, contribuant ainsi au développement et à la progression de certains cancers, en particulier les cancers de la thyroïde et les cancers du poumon non à petites cellules. Les inhibiteurs de RET sont des molécules méticuleusement conçues pour se lier sélectivement au site actif de la kinase RET, dans le but de perturber son activité enzymatique et d'entraver les voies de signalisation aberrantes associées à la progression du cancer induite par les mutations RET.

Chemiquement, les inhibiteurs de RET sont développés grâce à des recherches rigoureuses et à la modélisation informatique pour identifier et concevoir des molécules capables d'interagir efficacement avec la structure tridimensionnelle de la kinase RET. Ces inhibiteurs possèdent souvent une configuration spécifique et des caractéristiques moléculaires qui leur permettent de s'insérer dans la poche de liaison de la kinase et d'entraver sa fonction sans affecter de manière significative d'autres processus cellulaires.