RERG Inibidores

Os inibidores comuns do RERG incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o U-0126 CAS 109511-58-2 e a Wortmannina CAS 19545-26-7.

Os inibidores químicos do RERG podem ter como alvo vários componentes das vias de sinalização em que o RERG está envolvido. A estatisporina, um inibidor da proteína quinase de largo espetro, pode interromper os eventos de fosforilação essenciais para a atividade do RERG nas vias de sinalização Ras. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem impedir a via de sinalização PI3K/Akt, que se sabe interagir com o RERG, reduzindo assim a ativação da Akt e, consequentemente, a atividade funcional do RERG. O PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, podem impedir a ativação das cinases reguladas por sinais extracelulares (ERK) e, uma vez que o RERG funciona a jusante desta via, os inibidores podem reduzir eficazmente a capacidade de sinalização do RERG. Além disso, o SP600125, um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), pode anular o papel da JNK nas vias da proteína quinase activada pelo stress que interagem com os mecanismos de sinalização do RERG, prejudicando diretamente a função do RERG.

Na mesma linha, o SB203580, que inibe seletivamente a p38 MAP quinase, pode perturbar a interação entre a p38 MAP quinase e as vias relacionadas com Ras onde o RERG opera, levando a uma inibição do papel funcional do RERG. A rapamicina, um inibidor da mTOR, pode diminuir os efeitos a jusante da via PI3K/Akt que envolvem o RERG, inibindo assim diretamente a atividade do RERG. O GF109203X e a Bisindolilmaleimida I são inibidores potentes da proteína quinase C (PKC) e podem impedir as vias de sinalização a montante do RERG, prejudicando assim a sinalização funcional do RERG. O PP2, como inibidor das tirosina-quinases da família Src, pode impedir a atividade das Src-quinases que estão envolvidas na ativação do RERG em várias vias de sinalização. Por último, o LY333531, que inibe seletivamente as isoformas beta da PKC, pode inibir as isoformas específicas da PKC que activam as vias, incluindo o RERG, inibindo assim a atividade do RERG nessas vias.