RERG Inibitori

I comuni inibitori di RERG includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il PD 98059 CAS 167869-21-8, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e la wortmannina CAS 19545-26-7.

Gli inibitori chimici di RERG possono colpire vari componenti delle vie di segnalazione in cui RERG è coinvolto. La staurosporina, un inibitore delle protein-chinasi ad ampio spettro, può interrompere gli eventi di fosforilazione essenziali per l'attività di RERG nell'ambito delle vie di segnalazione di Ras. Allo stesso modo, LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), possono ostacolare la via di segnalazione PI3K/Akt, che è nota per interagire con RERG, riducendo così l'attivazione di Akt e di conseguenza l'attività funzionale di RERG. PD98059 e U0126, entrambi inibitori di MEK, possono impedire l'attivazione delle chinasi regolate dal segnale extracellulare (ERK) e, poiché RERG funziona a valle di questa via, gli inibitori possono ridurre efficacemente la capacità di segnalazione di RERG. Inoltre, SP600125, un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), è in grado di abrogare il ruolo di JNK nelle vie di protein-chinasi attivate dallo stress che interagiscono con i meccanismi di segnalazione di RERG, ostacolando direttamente la funzione di RERG.

Allo stesso modo, SB203580, che inibisce selettivamente la p38 MAP chinasi, può interrompere il cross-talk tra la p38 MAP chinasi e le vie legate a Ras in cui opera RERG, portando a un'inibizione del ruolo funzionale di RERG. La rapamicina, un inibitore di mTOR, può diminuire gli effetti a valle della via PI3K/Akt che coinvolgono RERG, inibendo così direttamente l'attività di RERG. GF109203X e Bisindolilmaleimide I sono potenti inibitori della protein chinasi C (PKC) e possono ostacolare le vie di segnalazione a monte di RERG, compromettendo così la segnalazione funzionale di RERG. PP2, in quanto inibitore delle tirosin-chinasi della famiglia Src, può impedire l'attività delle Src-chinasi che sono coinvolte nell'attivazione di RERG nell'ambito di varie vie di segnalazione. Infine, LY333531, che inibisce selettivamente le isoforme beta di PKC, può inibire le isoforme specifiche di PKC che attivano le vie di segnalazione tra cui RERG, inibendo così l'attività di RERG all'interno di queste vie.