Rer1 억제제

일반적인 Rer1 억제제에는 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 모넨신 A CAS 17090-79-8, 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 카스타노스페르민 CAS 79831-76-8, 스와인소닌 CAS 72741-87-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

RER1의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 통합막 단백질의 품질 관리와 소포체(ER) 상주 단백질의 검색에서 단백질의 역할을 방해하는 기능을 합니다. 브레펠딘 A는 RER1의 작동에 중요한 골지체 구조를 해체하여 RER1을 직접적으로 억제합니다. 모넨신은 골지 구획 내의 pH를 변화시켜 RER1이 단백질을 분류하고 이동시키는 능력에 영향을 미칩니다. 투니카마이신은 RER1과 간접적으로 연결된 과정인 N-결합 당화를 억제하여 잘못 접힌 당단백질의 축적을 유도하고 ER 스트레스를 증가시켜 RER1의 기능에 과부하를 줄 수 있습니다. 카스타노스페르민과 데옥시노지리마이신은 당단백질 폴딩에 필수적인 효소인 글루코시다아제 I과 II를 표적으로 합니다. 이들의 억제는 ER 스트레스를 증가시키고 단백질 품질 관리를 유지하는 RER1의 능력을 압도하여 기능 저해로 이어질 수 있습니다. 스와인소닌은 만노시다제 II를 방해하여 골지체에서 N-글리칸 처리에 영향을 미치고 당단백질의 잘못된 폴딩으로 인해 RER1의 품질 관리 시스템을 압도할 가능성이 있습니다.

키푸넨신은 ER의 만노시다제 I을 표적으로 삼아 단백질 품질 관리 시스템에 백로그를 생성하여 간접적으로 RER1을 억제합니다. 이미노슈거 유도체 N-(n-노닐)데옥시노지리마이신은 또한 글루코시다제를 억제하여 접히지 않거나 잘못 접힌 당단백질의 축적을 유도하여 ER과 RER1의 분류 역할에 스트레스를 줍니다. 노코다졸과 콜히친은 세포 내 이동에 필수적인 미세소관 역학을 방해하여 단백질 분류 및 검색에서 RER1의 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. 사이토칼라신 D는 소포 이동에 중요한 액틴 중합에 작용하여 잠재적으로 RER1의 관련 이동 과정에 영향을 미칩니다. 마지막으로, 다이나소어는 세포막에서 소포의 분리를 담당하는 GTPase 다이나민을 억제하여 소포 이동을 감소시켜 골지와 ER 사이의 단백질 분류에서 RER1의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 특정 세포 메커니즘을 변경함으로써 RER1의 기능을 방해하여 세포 단백질 품질 관리 및 이동 경로에서 RER1의 중심적인 역할을 강조할 수 있습니다.