Rer1 抑制因子

常见的 Rer1 抑制剂包括但不限于 Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Castanospermine CAS 79831-76-8 和 Swainsonine CAS 72741-87-8。

RER1 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用，破坏该蛋白在整体膜蛋白质量控制和内质网（ER）常驻蛋白回收中的作用。Brefeldin A 通过破坏高尔基体结构直接抑制 RER1，而高尔基体结构对 RER1 的运行至关重要。莫能菌素（Monensin）会改变高尔基体内的 pH 值，从而影响 RER1 分拣和运输蛋白质的能力。Tunicamycin 可抑制与 RER1 间接相关的 N-连接糖基化过程，从而导致错误折叠糖蛋白的积累和 ER 压力的增加，使 RER1 的功能超负荷。蓖麻毒素和脱氧野尻霉素以糖苷酶 I 和 II 为靶标，而糖苷酶 I 和 II 是糖蛋白折叠的基本酶。抑制这两种酶会增加ER压力，可能会使RER1无法维持蛋白质质量控制，从而导致其功能受到抑制。斯温克宁会阻碍甘露糖苷酶 II，影响高尔基体中 N-聚糖的加工，并可能因错误折叠的糖蛋白而使 RER1 的质量控制系统不堪重负。

Kifunensine 靶向 ER 中的甘露糖苷酶 I，造成蛋白质质量控制系统的积压，间接抑制 RER1。亚氨基糖衍生物 N-(n-Nonyl)deoxynojirimycin 也会抑制糖苷酶，导致未折叠或折叠错误的糖蛋白堆积，对 ER 和 RER1 的分拣作用造成压力。Nocodazole和秋水仙碱会破坏微管动力学，而微管动力学对细胞内的转运至关重要，从而间接影响 RER1 在蛋白质分拣和检索方面的功能。细胞松弛素 D 作用于肌动蛋白聚合，这对囊泡运动至关重要，可能会影响 RER1 的相关运输过程。最后，Dynasore 可抑制负责囊泡从膜上脱落的 GTP 酶 dynamin，从而减少囊泡的贩运，间接抑制 RER1 在高尔基体和 ER 之间的蛋白质分拣功能。上述每种化学物质都能通过改变特定的细胞机制来阻碍 RER1 的功能，从而突显其在细胞蛋白质质量控制和贩运途径中的核心作用。