RDS アクチベーター
一般的なRDS活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、ザプリンスタット（M&B 22948）CAS 37762-06-4、塩酸イソプロテレノールCAS 51-30-9、およびIBMX CAS 28822-58-4などがある。
RDS活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路やプロセスを通じてRDSタンパク質の機能的活性を増強する一群の化合物である。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを著しく上昇させ、視覚光伝達カスケードにおけるRDSの活性を含む視細胞の機能に影響を与えることができる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは細胞内のcAMPを増加させ、視細胞ディスクの安定性に不可欠なRDSの機能を高める。このような環状ヌクレオチドの増加は、RDSを含む視覚サイクルに関与するタンパク質のリン酸化に関与することが知られているPKAなどのプロテインキナーゼの活性化につながる。
ビタミンAの代謝産物であるレチノイン酸は、視覚サイクルにとって重要であり、したがって、光受容体円板形態形成に不可欠なRDSの適切なコンフォメーションと局在化を確実にすることができる。PDE5阻害薬であるザプリナストとシルデナフィルは、いずれも細胞内のcGMPレベルを上昇させ、PKGを活性化して光伝達経路に影響を与え、RDSの活性を促進する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、視細胞内のタンパク質相互作用に関与するPKCを活性化し、ディスクの安定性に必要なRDS相互作用を促進する。クルクミンは、PKD1の活性化を通じて、小胞輸送を促進し、視細胞構造の維持に重要な、視細胞外分節におけるRDSの会合に影響を及ぼす可能性がある。バルプロ酸は、HDAC活性を調節することにより、間接的にRDSの機能を増強し、光受容体の健康のために支持的な細胞環境を作り出す可能性がある。ニコチンとOuabainは、細胞内カルシウムレベルの調節を通じて、視細胞内のシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にRDS活性の増強につながる可能性がある。D-シス-ジルチアゼムは、カルシウム流入を調節することにより、視細胞シグナル伝達にも影響を及ぼし、それによってRDS活性に影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）レベルを増加させる。RDSは光伝達カスケードの一部であるため、光受容細胞内のタンパク質相互作用や膜結合の制御におけるcAMPの役割により、cAMPレベルの影響を受ける可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はビタミンAの代謝物であり、視覚サイクルと遺伝子発現の制御に関与している。RDSは視細胞の円板の形態形成と機能に不可欠であるため、レチノイン酸は視細胞内でこのタンパク質の適切な折りたたみと輸送を確保することで、RDSの活性を高めることができる。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5（PDE5）を阻害することで細胞内cGMPを増加させる。cGMPレベルの上昇は、cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）を活性化し、光伝達経路に影響を与え、光受容体の外側部分内のRDSの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、フォルスコリンと同様に細胞内の cAMP を増加させるβ-アドレナリン作動薬である。 cAMP の増加は、プロテインキナーゼ A (PKA) の活性化を通じて光伝達経路をアップレギュレートし、光受容体ディスクの安定性に不可欠であるため、RDS の機能性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPのレベルを上昇させる。これらの環状ヌクレオチドの濃度が高くなると、光伝達カスケードが促進され、光受容体細胞において光受容体ディスクの構造を安定化することでRDS活性が潜在的に増加する可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCは、視細胞を含むさまざまなシグナル伝達経路に関与しています。PKCの活性化は、他のディスクタンパク質との相互作用を促進することで、網膜ディスクの安定性と機能にとって重要なRDSの機能を強化します。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
オウバインは、Na+/K+-ATPaseポンプの阻害剤であり、細胞内Na+の増加と、Na+/Ca2+交換による二次的なCa2+の増加をもたらす。Ca2+の上昇は、光受容細胞のシグナル伝達に影響を及ぼし、それによって間接的に、光受容細胞の光への反応の一部としてRDS活性を強化する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはタンパク質キナーゼD1（PKD1）を活性化することが示されており、これは小胞輸送に影響を与える可能性がある。小胞輸送の促進は、光受容体の外側部分におけるRDSの輸送と集合に影響を与える可能性があり、その結果、光受容体の構造の形成と維持におけるその活性が強化される。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の活性に影響を与えることが知られており、これは遺伝子発現の変化につながる可能性がある。一般的に広範囲の遺伝子に影響を与えるが、光受容体の健康と機能、すなわち光受容におけるRDSの役割にとって重要な細胞環境を促進することで、RDSの活性を高めることができる。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
D-シス-ジルチアゼムはカルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内Ca2 | ||||||