RasGRP1 Attivatori
I comuni attivatori di RasGRP1 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Calyculin A CAS 101932-71-2, Forskolin CAS 66575-29-9, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e A23187 CAS 52665-69-7.
Gli attivatori di RasGRP1 comprendono composti con diversi meccanismi d'azione, tutti convergenti sulla modulazione di RasGRP1, un regolatore chiave della segnalazione di Ras. Questi composti svolgono un ruolo cruciale nell'attivazione di RasGRP1 e nel successivo avvio delle risposte cellulari a valle. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e il suo analogo forbolo 12,13-dibutirrato (PDBu) sono attivatori classici che interagiscono direttamente con il dominio C1 della protein chinasi C (PKC). La PKC attivata fosforila e attiva RasGRP1, dando inizio alla via di segnalazione di Ras. La calicolina A, un potente inibitore della fosfatasi proteica, attiva indirettamente RasGRP1 mantenendo elevati i livelli di fosforilazione, facilitando l'attivazione di Ras e la segnalazione a valle. L'attivazione dell'adenilato ciclasi da parte delle forskoline porta a un aumento dei livelli di cAMP, attivando la protein chinasi A (PKA), che fosforila e attiva RasGRP1. Al contrario, la bisindolilmaleimide I e la bisindolilmaleimide IV, inibitori selettivi della PKC, regolano negativamente RasGRP1 inibendo la fosforilazione mediata dalla PKC, riducendo la sua efficacia nell'attivazione di Ras. A23187, Calcimicina e D-Mannitolo influenzano RasGRP1 modulando i livelli di calcio. L'A23187, uno ionoforo del calcio, attiva direttamente RasGRP1 legandosi al suo dominio EF-hand. La genisteina, un inibitore della tirosin-chinasi, modula indirettamente RasGRP1 influenzando gli eventi di segnalazione a monte. Il resveratrolo, un polifenolo, attiva l'AMP-activated protein kinase (AMPK), suggerendo un potenziale ruolo della regolazione metabolica nell'attività di RasGRP1. In sintesi, la classe degli attivatori di RasGRP1 fornisce una comprensione completa dei composti che influenzano direttamente o indirettamente RasGRP1, svelando intricati meccanismi di regolazione nella via di segnalazione di Ras. Questi composti offrono preziose indicazioni su potenziali interventi farmacologici per modulare le risposte cellulari mediate da Ras.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la protein chinasi C (PKC) attraverso il suo legame e l'interazione con il dominio C1. La PKC attivata, a sua volta, fosforila e attiva RasGRP1 tramite un'interazione diretta, portando all'attivazione della via di segnalazione di Ras e alle risposte cellulari a valle. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La Calyculin A è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche, in particolare di PP1 e PP2A. Inibendo le fosfatasi, la calicolina A aumenta lo stato di fosforilazione delle molecole di segnalazione, tra cui RasGRP1. L'aumento della fosforilazione può potenziare l'attività di RasGRP1 e facilitare il suo ruolo nell'attivazione di Ras e delle vie di segnalazione a valle. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA) che, a sua volta, fosforila e attiva RasGRP1. Questa attivazione promuove lo scambio di GDP con GTP su Ras, portando all'attivazione di Ras e ai successivi eventi di segnalazione a valle. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi C (PKC). La sua azione inibisce la fosforilazione mediata da PKC di RasGRP1, regolandone negativamente l'attività. In assenza di fosforilazione mediata da PKC, RasGRP1 potrebbe avere un'efficacia ridotta nell'attivare Ras e le vie di segnalazione a valle. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 è uno ionoforo di calcio che induce un rapido aumento dei livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare RasGRP1 attraverso il legame diretto con il suo dominio EF-hand, portando all'attivazione di Ras e delle vie di segnalazione a valle. L'attivazione di RasGRP1 dipendente dal calcio rappresenta un meccanismo di regolazione cruciale per avviare le risposte cellulari mediate da Ras. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo, un polifenolo, attiva l'AMP-activated protein kinase (AMPK). L'AMPK attivata può fosforilare e attivare RasGRP1, contribuendo alla modulazione della segnalazione di Ras. Questa attivazione indiretta attraverso AMPK suggerisce un ruolo potenziale della regolazione metabolica nell'influenzare l'attività di RasGRP1 e le risposte cellulari a valle. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
Il 12,13-dibutirrato di forbolo (PDBu) è un derivato diesterico del forbolo e attiva la proteina chinasi C (PKC). La PKC attivata fosforila RasGRP1, portando alla sua attivazione e al successivo avvio della via di segnalazione di Ras. L'attivazione di RasGRP1 indotta da PDBu rappresenta un mezzo farmacologico per influenzare le risposte cellulari mediate da Ras. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un inibitore della tirosin-chinasi che può influenzare indirettamente l'attivazione di RasGRP1. Inibendo le tirosin-chinasi, la genisteina può modulare gli eventi di segnalazione a monte che contribuiscono all'attivazione di RasGRP1. Le tirosin-chinasi specifiche coinvolte in questa modulazione possono variare, suggerendo un ruolo regolatorio sfumato della genisteina nell'influenzare le risposte cellulari mediate da Ras. | ||||||
Bisindolylmaleimide IV | 119139-23-0 | sc-3543 | 1 mg | $75.00 | 2 | |
La bisindolilmaleimide IV è un altro inibitore selettivo della proteina chinasi C (PKC). La sua azione inibisce la fosforilazione mediata da PKC di RasGRP1, regolandone negativamente l'attività. L'inibizione della fosforilazione PKC-dipendente può determinare una riduzione dell'efficacia di RasGRP1 nell'attivare Ras e le vie di segnalazione a valle, fornendo un potenziale mezzo farmacologico per modulare le risposte cellulari mediate da Ras. | ||||||
D(−)Mannitol | 69-65-8 | sc-203020A sc-203020 | 50 g 100 g | $10.00 $19.00 | 2 | |
Il D-Mannitolo, in quanto diuretico osmotico, può influenzare RasGRP1 in modo indiretto. Le variazioni di osmolarità possono influenzare gli eventi di segnalazione intracellulare, compresi quelli che portano all'attivazione di RasGRP1. I meccanismi specifici con cui il D-mannitolo influenza RasGRP1 richiedono ulteriori indagini, ma potrebbero coinvolgere alterazioni indotte dall'osmosi nelle cascate di segnalazione cellulare che portano alla modulazione delle risposte cellulari mediate da Ras. | ||||||