Date published: 2025-9-9

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Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0)

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대체 이름:
Arcyriarubin A
적용:
Bisindolylmaleimide IV 는 세포 투과성 강력하고 다소 선택적인 PKC 억제제 및 PKA의 약한 억제제입니다.
CAS 등록번호:
119139-23-0
순도:
≥95%
분자량:
327.34
분자식:
C20H13N3O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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비신돌릴말레이미드 IV는 세포 투과성이 강하고 다소 선택적인 PKC 억제제로, 일반적인 단백질 키나아제 억제제인 스타우로스포린(sc-3510)보다 더 선택적으로 작용하도록 설계되었습니다(IC50 = 87 nM). 그러나 비신돌리말레이미드 IV는 단백질 키나아제 A(PKA)도 억제하며 IC50 = 2.7μM입니다.


Bisindolylmaleimide IV (CAS 119139-23-0) 참고자료

  1. 크로마핀 세포 카테콜아민 분비: 비신돌릴말레이미드 화합물은 갈색세포종 세포의 니코틴성 콜린성 수용체에서 새롭고 강력한 길항 효과를 나타냅니다.  |  Mahata, M., et al. 2002. Mol Pharmacol. 61: 1340-7. PMID: 12021395
  2. 미생물 기원의 단백질 키나아제 C의 강력하고 구체적인 억제제.  |  Tamaoki, T. and Nakano, H. 1990. Biotechnology (N Y). 8: 732-5. PMID: 1370017
  3. 단백질 키나아제 C. 1. 2,3-비사릴말레이미드 억제제.  |  Davis, PD., et al. 1992. J Med Chem. 35: 177-84. PMID: 1732526
  4. 활성 부위 억제제는 단백질 키나아제 C가 탈인산화되는 것을 방지하고 성숙한 형태를 안정화합니다.  |  Gould, CM., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 28922-28930. PMID: 21715334
  5. ATP 경쟁 단백질 키나아제 C 억제제는 뚜렷한 상태 의존적 억제 효과를 나타냅니다.  |  Smith, IM. and Hoshi, N. 2011. PLoS One. 6: e26338. PMID: 22043317
  6. 소마토스타틴 수용체 5의 활성화는 쥐 망막 신경절 세포에서 NO/cGMP/PKG 신호 전달 경로를 통해 T형 Ca2+ 채널을 억제합니다.  |  Li, Q., et al. 2019. Neurosci Lett. 708: 134337. PMID: 31220522
  7. 단일 세포 C4 식물인 비엔네르티아 시누스퍼시치의 세포 현탁액을 기반으로 한 C4 광합성 억제제 식별을 위한 효율적인 생체 내 스크리닝 방법.  |  Minges, A., et al. 2019. Front Plant Sci. 10: 1350. PMID: 31736996
  8. 인돌로카바졸 및 비스-인돌 단백질 키나아제 C 억제제의 항균 활성. II. 말레이미드 질소를 불안정한 수소를 갖는 작용기로 치환.  |  Pereira, ER., et al. 1995. J Antibiot (Tokyo). 48: 863-8. PMID: 7592032
  9. 단백질 키나아제 C 억제제; K252c 관련 화합물의 구조-활성 관계.  |  Fabre, S., et al. 1993. Bioorg Med Chem. 1: 193-6. PMID: 8081852
  10. 비신돌릴말레이미드 유사체의 무스카린 상호 작용.  |  Lazareno, S., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 360: 281-4. PMID: 9851596

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Bisindolylmaleimide IV, 1 mg

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