Raf-1 활성화제는 MAPK/ERK 신호 전달 경로의 중요한 구성 요소인 Raf-1의 활성화를 촉진하는 화학 물질 그룹입니다. 이러한 활성화제는 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 작용하여 이러한 목표를 달성합니다. 예를 들어, EGF는 EGFR의 활성화를 촉발하여 결국 Raf-1의 활성화로 이어지는 캐스케이드를 시작합니다. MEK 억제제인 U0126은 다운스트림 소비를 제거하여 활성 Raf-1의 축적을 초래합니다. 오카다산 및 칼리쿨린 A와 같은 화합물은 단백질 인산분해효소를 억제하여 Raf-1을 활성 인산화 상태로 유지합니다. 오르토바나데이트 나트륨은 단백질 티로신 인산분해효소를 억제하여 Raf-1을 안정화시키는데, 이는 탈인산화를 통해 Raf-1을 비활성화시킬 수 있습니다.
Forskolin 및 H89와 같은 화학 물질이 또 다른 조절 층을 추가합니다. 포스콜린은 특정 상황에서 Raf-1 활성화를 유도하는 cAMP 수준을 높이는 방식으로 작용합니다. PKA 억제제인 H89는 Raf-1의 억제성 인산화를 방지하는 방식으로 작용합니다. PI3K 억제제인 LY294002는 상류 조절인자인 Akt를 억제하여 Raf-1을 활성화합니다. 소라페닙과 스타우로스포린과 같은 일부 화학 물질은 주로 키나아제 억제제로 알려져 있지만 특정 세포 조건에서 Raf-1을 활성화할 수 있습니다. 아니소마이신은 스트레스 활성화 경로를 자극하여 Raf-1을 간접적으로 활성화합니다.
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