PTP 1β Activateurs

Les activateurs PTP 1β courants comprennent, entre autres, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, l'oxyde de phénylarsine CAS 637-03-6, le zinc CAS 7440-66-6, le peroxyde d'hydrogène CAS 7722-84-1 et le NSC 87877 CAS 56990-57-9.

Les activateurs de la PTP 1β sont divers composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de la PTP 1β en affectant l'état de phosphorylation des protéines au sein de ses voies de signalisation régulatrices. L'orthovanadate de sodium et l'oxyde de phénylarsine agissent en inhibant l'activité phosphatase de la PTP 1β Les activateurs sont divers composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de la PTP 1β en affectant l'état de phosphorylation des protéines au sein de ses voies de signalisation régulatrices. L'orthovanadate de sodium et l'oxyde de phénylarsine inhibent l'activité phosphatase de la PTP 1β, maintenant la phosphorylation des résidus tyrosine faisant partie intégrante du milieu de signalisation de la PTP 1β. Le chlorure de zinc et le peroxyde d'hydrogène renforcent les voies de signalisation par un mécanisme d'action similaire, en liant et en oxydant le site actif de la PTP 1β, respectivement, ce qui réduit la capacité de la PTP 1β à déphosphoryler ses substrats. L'acide peracétique et le bromure de p-bromophénacyle contribuent également à cette augmentation en modifiant de manière irréversible le site actif de la PTP 1β, assurant ainsi une phosphorylation prolongée de la tyrosine. L'iodotubercidine augmente les niveaux d'adénosine, qui active alors indirectement les cascades de phosphorylation de la tyrosine des protéines sous la gouvernance de la PTP 1β, tandis que le Nsc-87877 inhibe sélectivement la PTP 1β, augmentant directement la phosphorylation de la tyrosine dans les voies associées.

L'oleuropéine et le cinnamaldéhyde viennent s'ajouter à la liste des activateurs de la PTP 1β en inhibant son activité phosphatase, augmentant spécifiquement la signalisation du récepteur de l'insuline, qui est un substrat connu de la PTP 1β. L'erlotinib, bien qu'étant un inhibiteur de l'EGFR, provoque une réponse cellulaire compensatoire qui, paradoxalement, augmente l'activité de la voie PTP 1β en renforçant la phosphorylation de la tyrosine. De même, le bisphénol A, par son mimétisme hormonal, peut modifier les environnements de signalisation cellulaire et potentialiser indirectement l'activation des cascades de signalisation que la PTP 1β régule. Collectivement, ces composés améliorent la signalisation par les voies régulées par la PTP 1β en assurant un état de phosphorylation de la tyrosine supérieur à celui qui se produirait avec l'activité normale de la PTP 1β, favorisant ainsi les résultats fonctionnels des réseaux de signalisation associés sans augmenter directement l'expression ou l'activité intrinsèque de la PTP 1β.