PTP 1β Activadores

Los activadores PTP 1β comunes incluyen, entre otros, ortovanadato de sodio CAS 13721-39-6, óxido de fenilarsina CAS 637-03-6, zinc CAS 7440-66-6, peróxido de hidrógeno CAS 7722-84-1 y NSC 87877 CAS 56990-57-9.

Los Activadores de PTP 1β son diversos compuestos químicos que promueven indirectamente la actividad funcional de PTP 1β afectando al estado de fosforilación de proteínas dentro de sus vías de señalización reguladoras. El ortovanadato de sodio y el óxido de fenilarsina funcionan inhibiendo la actividad fosfatasa de la PTP 1β Los activadores son diversos compuestos químicos que promueven indirectamente la actividad funcional de la PTP 1β afectando al estado de fosforilación de proteínas dentro de sus vías de señalización reguladoras. El ortovanadato de sodio y el óxido de fenilarsina funcionan inhibiendo la actividad fosfatasa de la PTP 1β, manteniendo la fosforilación de los residuos de tirosina integrantes del medio de señalización de la PTP 1β. El cloruro de zinc y el peróxido de hidrógeno mejoran las vías de señalización a través de un mecanismo de acción similar, mediante la unión y la oxidación del sitio activo de PTP 1β, respectivamente, lo que lleva a una capacidad reducida de PTP 1β para desfosforilar sus sustratos. El ácido peracético y el bromuro de p-bromofenacil también contribuyen a esta potenciación modificando irreversiblemente el sitio activo de la PTP 1β, asegurando una fosforilación prolongada de la tirosina. La iodotubercidina aumenta los niveles de adenosina, que a su vez activa indirectamente las cascadas de fosforilación de tirosina de proteínas bajo el gobierno de la PTP 1β, mientras que el Nsc-87877 inhibe selectivamente la PTP 1β, aumentando directamente la fosforilación de tirosina en las vías asociadas.

La oleuropeína y el cinamaldehído se suman a la lista de activadores de la PTP 1β al inhibir su actividad fosfatasa, aumentando específicamente la señalización del receptor de insulina, que es un sustrato conocido de la PTP 1β. El erlotinib, aunque es un inhibidor del EGFR, provoca una respuesta celular compensatoria que paradójicamente aumenta la actividad de la vía PTP 1β al potenciar la fosforilación de tirosina. Del mismo modo, el bisfenol A, a través de su mimetismo hormonal, puede alterar los entornos de señalización celular y potenciar indirectamente la activación de las cascadas de señalización que regula la PTP 1β. En conjunto, estos compuestos consiguen potenciar la señalización a través de las vías reguladas por la PTP 1β asegurando un estado de fosforilación de tirosina superior al que se produciría con la actividad normal de la PTP 1β, promoviendo así los resultados funcionales de sus redes de señalización asociadas sin aumentar directamente la expresión o la actividad intrínseca de la PTP 1β.