PSG5阻害剤

一般的なPSG5阻害剤としては、GW 9662 CAS 22978-25-2、PD173074 CAS 219580-11-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

PSG5の化学的阻害剤には、このタンパク質の機能に関与する異なるシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。CCR5アンタゴニストであるマラビロクは、PSG5を介する細胞シグナル伝達に重要なCCR5レセプターを阻害することによりPSG5を阻害する。このレセプターを阻害することにより、マラビロクはPSG5が正常な細胞的役割を果たすのを妨げる。同様に、PPARγアンタゴニストであるGW9662は、細胞内でPSG5が仲介するプロセスに不可欠である可能性のあるPPARγ依存性経路を阻害することによって、PSG5を阻害する。もう一つの阻害剤であるPD173074はFGFR1キナーゼを標的とし、PSG5の機能に必要な下流のシグナル伝達を阻害することによってPSG5を阻害することができる。FGFR1はPSG5が様々な細胞プロセスを促進するために使う経路で役割を果たしている可能性があり、このレセプターを阻害することでPSG5の活性を阻害することができる。

他の阻害剤はPSG5の細胞機能に関与していると思われるキナーゼシグナル伝達カスケードの中で働く。LY294002とWortmanninはPI3K阻害剤で、PSG5が影響すると思われる多くの細胞機能にとって重要な経路であるPI3K/Aktシグナル伝達経路をブロックすることによりPSG5を阻害する。JNK阻害剤SP600125は、PSG5の細胞的役割に必要なJNKを介したシグナル伝達を阻止することによりPSG5を阻害することができる。それぞれp38 MAPキナーゼとmTORを阻害するSB203580とPP242も、PSG5の細胞活動に潜在的に関与しているそれぞれのシグナル伝達経路を妨害することによりPSG5を阻害できる。同様に、ラパマイシンはPSG5が利用する可能性のあるmTORシグナル伝達経路を阻害することによりPSG5を阻害する。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、PSG5のシグナル伝達経路に潜在的に関与するキナーゼであるSrcキナーゼ活性を阻害することによりPSG5を阻害する。U0126はPSG5の細胞内シグナル伝達経路に関与する可能性のあるキナーゼであるERK1/2の活性化を阻害することによりPSG5を阻害する。最後に、VEGFR特異的チロシンキナーゼ阻害剤であるAxitinibは、PSG5が細胞環境内で関与するシグナル伝達過程に必須であるVEGFシグナル伝達を阻害することにより、PSG5を阻害する。