PSG5 Ativadores

Os activadores comuns do PSG5 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e o PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores da glicoproteína 5 específica da gravidez (PSG5) englobam uma seleção de compostos químicos que facilitam indiretamente a atividade funcional da PSG5 através de vias de sinalização discretas. Por exemplo, a forskolina, o isoproterenol, o sildenafil, o zaprinast, o rolipram e o IBMX funcionam através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA) ou outras vias dependentes de AMPc. Dado que se supõe que a atividade funcional do PSG5 é modulada pela sinalização mediada por AMPc, estes compostos aumentariam a atividade do PSG5 promovendo vias que conduzem à sua ativação. Esta ativação poderia ocorrer através da fosforilação direta pela PKA ou através da modulação da atividade de proteínas que interagem com o PSG5 de uma forma dependente do AMPc. Do mesmo modo, compostos como o galato de epigalocatequina (EGCG) e o acetato de forbol 12-miristato 13 (PMA) actuam através da inibição de cinases ou da ativação da proteína quinase C (PKC), respetivamente, alterando assim o equilíbrio da sinalização celular para vias que poderiam aumentar a atividade do PSG5, partindo do princípio de que o PSG5 é influenciado por estas cinases ou pelos seus alvos a jusante.

Ionóforos como a ionomicina e o A23187 (calcimicina), ao aumentarem os níveis de cálcio intracelular, podem potencialmente ativar cinases dependentes do cálcio que subsequentemente aumentam a atividade do PSG5 se este for regulado pela sinalização do cálcio. O análogo do AMPc Dibutiril-AMP (db-AMP) oferece uma abordagem mais direta para ativar as vias dependentes do AMPc, conduzindo provavelmente a um aumento da atividade do PSG5, se este se encontrar nessas vias. A anisomicina, embora seja principalmente um inibidor da síntese proteica, pode inadvertidamente ativar o PSG5 através da indução de proteínas quinases activadas pelo stress (SAPKs), como a JNK, que pode influenciar a atividade do PSG5 através da sinalização da resposta ao stress. Coletivamente, estes activadores, através dos seus efeitos direccionados para a sinalização celular, proporcionam uma abordagem multifacetada para o reforço das funções mediadas pelo PSG5, sem exigir a regulação positiva da sua expressão ou a ligação direta à proteína.