PRRT1阻害剤の領域には多様な化合物があり、PRRT1が関与している可能性のある様々な経路や細胞プロセスを戦略的に標的としている。細胞内の多くのタンパク質を通す中心的な経路のひとつがアクチン-細胞骨格であり、その動態はミオシン軽鎖キナーゼによって影響を受ける。この酵素の阻害剤であるML7は、PRRT1の細胞骨格リモデリングへの関与を調べる手段として役立つ。同時に、細胞内カルシウムレベルの複雑なダンスは、多くの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。この点で、カルシウムキレーターであるBAPTA-AMとカルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、PRRT1のカルシウム感受性を探る手がかりとなる。
細胞表面から細胞内部への情報伝達に不可欠なシグナル伝達経路も、PRRT1と絡み合う可能性がある。この文脈では、それぞれCaMキナーゼII、MEK、PI3Kを標的とするKN-93、PD98059、LY294002が登場する。これらの阻害剤と、より広範なMAPK経路を標的とする他の阻害剤(U0126、SB202190、SP600125など)とを併用することで、PRRT1がこれらの重要なシグナル伝達カスケードの中で作用しているのか、それとも並行して作用しているのかについての洞察を得ることができる。PKCキナーゼとSrcキナーゼをそれぞれ標的とするGF109203XとPP2に代表される、より広範なキナーゼ領域は、別の次元を明らかにする。これらの阻害剤は総体として、PRRT1が影響を受けうる無数の方法を解明するための包括的なツールキットを提供し、PRRT1の機能と相互作用をより深く理解することを可能にする。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML7はミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)を選択的に阻害する。PRRT1の機能や局在が、MLCKによって調節される細胞骨格の動態に影響されるのであれば、ML7は調節因子として機能することになる。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93はCaMキナーゼIIの特異的阻害剤である。PRRT1がCa2+を介する細胞内シグナル伝達経路に関与しているか、あるいはその影響を受けている場合、KN-93はその活性を直接調節することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路においてERKの上流で機能するMEKの選択的阻害剤である。PRRT1がこの経路で作用しているのであれば、PD98059はその活性を低下させることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、そのシグナル伝達カスケードをブロックすることが知られている。PRRT1の機能がPI3Kに関連したプロセスと絡み合っているのであれば、この化合物はその活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AMは細胞透過性のカルシウムキレーターである。PRRT1がカルシウム感受性ドメインや機能を持つのであれば、この薬剤はその機能を理解し制御するのに不可欠である。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤であるGF109203Xは、PKCによって調節される経路におけるPRRT1の関与に光を当て、その下流効果に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB202190はp38 MAPKを阻害する。もしPRRT1がストレス媒介経路や炎症反応の一部であったり、その影響を受けたりするのであれば、この化合物はその役割を調べる上で極めて重要である。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。JNKを介するプロセスを減弱させることによって、PRRT1の役割がJNK経路の構成要素内にあるのか、あるいはJNK経路の構成要素によって調節されているのかを明らかにすることができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤であるWortmanninは、PRRT1の相互作用やPI3Kを介する細胞事象への依存性を調べるための別のルートを提供する。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは強力なカルシウムイオノフォアである。イオノマイシンは細胞内のカルシウム濃度を上昇させることができ、PRRT1のカルシウム依存的な機能性や関連性を明らかにすることができる。 | ||||||