PRMT5 Inhibitoren

Gängige PRMT5 Inhibitors sind unter underem SGC707 CAS 1687736-54-4, AMI-1, sodium salt CAS 20324-87-2, MS023 CAS 1831110-54-3 und CPI-360 CAS 1802175-06-9.

PRMT5-Inhibitoren stellen eine vielfältige Klasse von Verbindungen dar, die selektiv auf das PRMT5-Enzym abzielen, das eine Schlüsselrolle bei der Regulierung zellulärer Prozesse durch Argininmethylierung spielt. Diese Inhibitoren umfassen verschiedene chemische Strukturen und Mechanismen, um die Funktion von PRMT5 im zellulären Kontext zu behindern. Einige Verbindungen, wie das von GlaxoSmithKline entwickelte GSK3326595, hemmen PRMT5 stark und selektiv. Andere, wie z. B. EPZ015666 (GSK3235025), ein Gemeinschaftsprojekt von Epizyme und GSK, zeigen Wirksamkeit bei der Eindämmung der Vermehrung bestimmter Krebszelllinien.

SGC707, eine vom Structural Genomics Consortium (SGC) formulierte Verbindung, ist ein weiterer selektiver Inhibitor, der Aktivität gegen bestimmte Krebszelllinien aufweist. Darüber hinaus ahmen zyklische peptidbasierte Inhibitoren wie CMP5 das Arginin-Substrat nach und zeigen vielversprechende Ergebnisse bei der gezielten Beeinflussung der PRMT5-Funktion. HLCL-61, das durch Hochdurchsatz-Screening identifiziert wurde, und Verbindungen wie CPI-360 und EPZ015686 zeigen antiproliferative Effekte in verschiedenen Krebszellmodellen und demonstrieren die Vielfalt ihrer chemischen Strukturen und Wirkungsweisen gegen PRMT5.