PRDM8阻害剤

一般的なPRDM8阻害剤には、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Mocetinostat CAS 726169-73-9、Panob inostat CAS 404950-80-7、MS-275 CAS 209783-80-2、およびSuberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9。

PRDM8阻害剤は、細胞内プロセスにおいて新たな重要性を持つエピジェネティック制御因子であるPRDM8タンパク質を標的とする特徴的な化学物質に属する。PRDM8遺伝子はPRDM（PRDI-BF1およびRIZ相同ドメイン）ファミリーのメンバーをコードしており、SET（Su(var)3-9, Enhancer-of-zeste, Trithorax）ドメインが保存されていることが特徴である。特にPRDM8はヒストンメチルトランスフェラーゼとしての役割で知られており、ヒストンタンパク質にメチル基を付加することで遺伝子発現を制御している。PRDM8の触媒活性は、クロマチン構造の調節に関与しており、転写装置へのDNAのアクセス性に影響を与え、その結果、様々な細胞機能に影響を与える。

PRDM8は、その酵素活性を阻害することによって機能し、ヒストンへのメチル基の転移を停止させ、それによってエピジェネティックな景観を変化させる。この化学クラスは通常、PRDM8の触媒部位に選択的に結合するように設計された低分子からなり、ヒストンを修飾する能力を阻害する。ヒストンメチル化の複雑なプロセスを阻害することにより、PRDM8阻害剤は遺伝子発現パターンに影響を与え、その結果、これらの遺伝子によって制御される細胞プロセスに影響を与える可能性がある。