Date published: 2025-9-18

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PPEF-1激活剂

常见的 PPEF-1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、烟酰胺核苷 CAS 1341-23-7、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和氯化钙 CAS 57265-65-3。

PPEF-1 激活剂是一系列化合物,它们通过影响与钙动力学和 cAMP/cGMP 水平相关的各种细胞信号通路,来增强蛋白磷酸酶 PPEF-1 的活性。Forskolin、IBMX、Rolipram、Anagrelide、Vinpocetine、Tadalafil、Milrinone 和 Zaprinast 通过提高细胞内环核苷酸的水平,从而激活 PKA 和 PKG 等蛋白激酶。这些激酶会使钙信号转导中不可或缺的一系列蛋白质磷酸化,而钙信号转导是 PPEF-1 活性的关键调节因子。例如,罗利普仑(Rolipram)可抑制 PDE4 并提高 cAMP 水平,从而导致 PKA 激活,最终增强 PPEF-1 的作用 激活剂是一系列化学物质,它们通过影响与钙动态和 cAMP/cGMP 水平相关的各种细胞信号通路来增强 PPEF-1 的活性。Forskolin、IBMX、Rolipram、Anagrelide、Vinpocetine、Tadalafil、Milrinone 和 Zaprinast 通过提高细胞内环核苷酸的水平,从而激活 PKA 和 PKG 等蛋白激酶。这些激酶会使钙信号转导中不可或缺的一系列蛋白质磷酸化,而钙信号转导是 PPEF-1 活性的关键调节因子。例如,罗利普仑会抑制 PDE4 并提高 cAMP 水平,从而导致 PKA 激活,最终增强 PPEF-1 作为钙-钙调蛋白依赖性磷酸酶的作用。同样,他达拉非(Tadalafil)抑制 PDE5 会导致 cGMP 水平升高,从而有可能激活 PKG 通路,与 PPEF-1 在钙信号转导中的调节功能协同发挥作用。

此外,烟酰胺核糖苷作为 NAD+ 的前体,可支持 sirtuins 的功能,而 sirtuins 可修饰钙信号通路中的蛋白质,从而间接促进 PPEF-1 的活性。氯化钙作为一种钙调蛋白拮抗剂,可影响相同的途径,从而有可能上调 PPEF-1 的活性。姜黄素通过调节多种信号通路(包括参与钙通路)来发挥其作用,因此可能会增强 PPEF-1 磷酸酶的活性。最后,EGTA 通过螯合细胞外钙,可以调节钙信号级联,间接影响 PPEF-1。

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