PP2A-B56-α Inhibitoren

Gängige PP2A-B56-α Inhibitors sind unter underem LB-100 CAS 1632032-53-1, Cantharidin CAS 56-25-7, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Perphenazine CAS 58-39-9 und Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0.

PP2A-B56-α-Inhibitoren stellen eine vielfältige Klasse von Chemikalien dar, die die Aktivität der PP2A-B56-α-Untereinheit, einer wichtigen regulatorischen Komponente des PP2A-Phosphatasekomplexes, modulieren sollen. Unter den ausgewählten Inhibitoren weisen LB-100, Cantharidin, Okadainsäure, OA-NO2, Perphenazin, LB-102, LB-301, Endosidin 2, SMAPs, C31, LC-2 und Etoposid unterschiedliche Wirkmechanismen auf, die die Phosphataseaktivität von PP2A-B56-α beeinflussen. LB-100, ein potenter und selektiver PP2A-Inhibitor, bindet direkt an die PP2A-B56-α-Untereinheit und hemmt deren Phosphataseaktivität. Diese direkte Hemmung unterbricht die durch PP2A-B56-α vermittelten Dephosphorylierungsvorgänge, was zu einer Modulation verschiedener zellulärer Prozesse und Signalwege führt. Cantharidin, ein natürlicher Wirkstoff, wirkt als direkter Inhibitor, indem er spezifisch auf die PP2A-B56-α-Untereinheit abzielt und deren Phosphatasefunktion beeinträchtigt. Diese direkte Hemmung verändert die von PP2A-B56-α regulierte Dephosphorylierungslandschaft und wirkt sich auf nachgeschaltete Signalwege und zelluläre Reaktionen aus. Okadainsäure und ihr Derivat OA-NO2 dienen als potente direkte Inhibitoren, indem sie an die PP2A-B56-α-Untereinheit binden und ihre Phosphataseaktivität stören. Diese Verbindungen modulieren PP2A-B56-α-vermittelte Dephosphorylierungsvorgänge und beeinflussen verschiedene zelluläre Prozesse.

LB-102 und LB-301, Derivate von LB-100, wirken als direkte Inhibitoren durch spezifische Bindung an die PP2A-B56-α-Untereinheit. Ihre direkte Hemmung moduliert PP2A-B56-α-vermittelte Dephosphorylierungsvorgänge und wirkt sich auf nachgeschaltete Signalwege aus. Endosidin 2, ein kleines Molekül, greift als direkter Inhibitor in die Aktivität von PP2A-B56-α ein, stört dessen Phosphatasefunktion und beeinflusst die zellulären Reaktionen. SMAPs sind zwar keine direkten Inhibitoren, verstärken aber die Phosphataseaktivität von PP2A-B56-α, was eine alternative Strategie zur Beeinflussung seiner Aktivität darstellt. C31 und LC-2 sind direkte Inhibitoren, die spezifisch auf die PP2A-B56-α-Untereinheit abzielen und deren Phosphatasefunktion stören. Diese direkte Hemmung moduliert PP2A-B56-α-vermittelte Dephosphorylierungsvorgänge und beeinflusst dadurch verschiedene zelluläre Prozesse und Signalwege. Etoposid, ein Topoisomerase-II-Inhibitor, zeigt sekundäre PP2A-hemmende Wirkungen, indem es direkt auf die PP2A-B56-α-Untereinheit abzielt. Diese direkte Hemmung verändert die von PP2A-B56-α regulierte Dephosphorylierungslandschaft und wirkt sich auf nachgeschaltete Signalwege und zelluläre Reaktionen aus.