PP1α Inhibitoren

Gängige PP1α Inhibitors sind unter underem Thiacloprid CAS 111988-49-9, Calyculin A CAS 101932-71-2, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Cantharidin CAS 56-25-7 und Endothall CAS 145-73-3.

Proteinphosphatase 1 alpha (PP1α) gehört zur Familie der Proteinphosphatase 1 (PP1), einer Gruppe von Serin/Threonin-spezifischen Phosphatasen, die in eukaryontischen Zellen weit verbreitet sind. Diese Phosphatasen spielen eine wesentliche Rolle bei einer Vielzahl von zellulären Prozessen, indem sie viele wichtige regulatorische Proteine dephosphorylieren. Der Akt der Dephosphorylierung durch PP1, einschließlich PP1α, gleicht die Aktivitäten der Kinasen aus und sorgt für eine strenge Regulierung der Phosphorylierungshomöostase innerhalb der Zelle. Insbesondere PP1α ist an zahlreichen zellulären Stoffwechselwegen beteiligt, wie z. B. dem Glykogenstoffwechsel, der Zellzyklusprogression, der Muskelkontraktion und der Proteinsynthese. Die Spezifität von PP1α gegenüber seiner Vielzahl von Substraten wird durch eine Vielzahl von regulatorischen Proteinen bestimmt, die an das Protein binden, die Phosphatase zu ihrem geeigneten Ziel führen und ihre Aktivität modulieren.

PP1α-Inhibitoren sind Moleküle, die spezifisch die enzymatische Aktivität von PP1α behindern. Diese Inhibitoren wirken in der Regel durch Interaktion mit den katalytischen oder regulatorischen Domänen des Enzyms und verhindern so, dass es sich an seine Substrate bindet oder diese dephosphoryliert. Da PP1α bei zahlreichen zellulären Prozessen eine entscheidende Rolle spielt, kann seine Hemmung zu erheblichen Veränderungen in der Zellphysiologie führen.