PP1α Inibidores

Os inibidores comuns da PP1α incluem, entre outros, o tiaclopride CAS 111988-49-9, a calicilina A CAS 101932-71-2, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a cantaridina CAS 56-25-7 e o endothall CAS 145-73-3.

A proteína fosfatase 1 alfa (PP1α) pertence à família da proteína fosfatase 1 (PP1), que é um grupo de fosfatases específicas da serina/treonina amplamente expressas em células eucarióticas. Estas fosfatases desempenham um papel essencial numa série de processos celulares, desfosforilando muitas proteínas reguladoras importantes. O ato de desfosforilação pelas PP1s, incluindo a PP1α, contrabalança as actividades das cinases e assegura a regulação rigorosa da homeostasia da fosforilação na célula. A PP1α, em particular, está envolvida em múltiplas vias celulares, como o metabolismo do glicogénio, a progressão do ciclo celular, a contração muscular e a síntese proteica. A especificidade da PP1α em relação à sua pletora de substratos é regida por uma gama diversificada de proteínas reguladoras que se ligam a ela, orientando a fosfatase para o seu alvo apropriado e modulando a sua atividade.

Os inibidores da PP1α são moléculas que impedem especificamente a atividade enzimática da PP1α. Estes inibidores funcionam normalmente através da interação com os domínios catalíticos ou reguladores da enzima, impedindo-a de se ligar aos seus substratos ou de os desfosforilar. Uma vez que a PP1α desempenha um papel fundamental em numerosos processos celulares, a sua inibição pode conduzir a alterações significativas da fisiologia celular.