POLR2L激活剂
常见的 POLR2L 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。
POLR2L 可引发一系列细胞内事件，导致其被激活。A23187 和 Ionomycin 等化合物具有钙离子促进剂的功能，可促进钙离子流入细胞。细胞内钙浓度的增加会直接影响需要钙离子才能发挥作用的酶和蛋白质。由于 POLR2L 是 RNA 聚合酶 II 的一个亚基，而 RNA 聚合酶 II 需要钙才能发挥最佳功能，因此这些离子体能增强 POLR2L 在转录过程中的作用。另一方面，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）能激活蛋白激酶 C（PKC），已知 PKC 能使 RNA 聚合酶 II 的 C 端结构域（CTD）磷酸化。这一磷酸化过程对转录的启动和延伸阶段至关重要，从而激活了 POLR2L。佛司可林的作用机制不同，它能刺激腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 的升高会激活蛋白激酶 A (PKA)，进而磷酸化并激活转录因子，这些因子作为 RNA 聚合酶 II 复合物的一部分与 POLR2L 协同工作。
蛋白磷酸酶抑制剂（如冈田酸、坎他立丁和萼氨醇 A）可阻止 RNA 聚合酶 II CTD 的去磷酸化，从而使 POLR2L 保持活化状态。CTD 的持续磷酸化使 POLR2L 保持活性并参与转录延伸过程。Brefeldin A 通过破坏高尔基体间接影响 POLR2L，导致细胞应激反应，从而增强转录活性。MG-132 的作用是抑制蛋白酶体，防止调节 RNA 聚合酶 II 活性的蛋白质降解，从而支持 POLR2L 的激活。组蛋白去乙酰化酶抑制剂（如 Trichostatin A 和 Sodium butyrate）的作用是通过增加组蛋白的乙酰化来促进更松弛的染色质结构。这种松弛的结构使作为 RNA 聚合酶 II 复合物一部分的 POLR2L 能够更好地进入 DNA 进行转录。最后，5-氮杂胞苷融入 RNA 和 DNA 后，会导致 DNA 甲基化模式发生变化，从而改变基因表达谱，并通过复杂的转录机制间接改变 POLR2L 的活性。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 又名 Calcimycin，是一种钙离子拮抗剂，可提高细胞内钙含量。细胞内钙离子浓度升高会激活蛋白质 POLR2L，因为它是 RNA 聚合酶 II 的一个亚基，而 RNA 聚合酶 II 需要适当的钙离子浓度才能达到最佳构象和功能。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
这种化合物通常被称为PMA，可激活蛋白激酶C（PKC）。PKC已被证明能够磷酸化RNA聚合酶II的C-末端结构域（CTD），包括POLR2L亚基，从而激活作为聚合酶复合物一部分的POLR2L。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。增加的 cAMP 会激活蛋白激酶 A (PKA)，从而磷酸化并激活与 RNA 聚合酶 II（POLR2L 是其中的一个亚基）一起工作的转录因子，从而增强 POLR2L 在转录延伸中的作用。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin 与 A23187 类似，是一种钙离子诱导剂。它能选择性地与钙结合并将其转运到细胞膜上，从而增加细胞内的钙浓度。与 A23187 一样，钙的增加会影响 POLR2L 亚基，从而增强 RNA 聚合酶 II 的功能，而 POLR2L 亚基的活性对钙水平的变化非常敏感。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂。抑制这些磷酸酶可防止包含 POLR2L 亚基的 RNA 聚合酶 II CTD 去磷酸化。CTD 的持续磷酸化与转录的活跃伸长阶段有关，从而使 POLR2L 保持活化状态。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin 是另一种蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂。通过抑制这些磷酸酶，thantharidin 可导致蛋白质磷酸化状态的增加，包括作为 RNA 聚合酶 II 复合物一部分的 POLR2L 亚基，从而导致其激活和转录活性的延长。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与 okadaic acid 和 cantharidin 类似，Calyculin A 也是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂。通过阻止去磷酸化，Calyculin A 可维持 RNA 聚合酶 II CTD（包括 POLR2L 亚基）的磷酸化，这对转录的延伸至关重要，因此构成了对 POLR2L 的激活。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A 会破坏高尔基体的结构和功能，导致一连串的细胞反应，其中包括信号通路的改变。这种破坏会间接导致转录因子活性发生变化，随后激活 RNA 聚合酶 II（POLR2L 是其中的一个组成部分），以补偿应激反应。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂。通过抑制转录调节因子和其他蛋白质的降解，MG-132 可以阻止增强 RNA 聚合酶 II 活性的蛋白质或通常会抑制其 CTD 去磷酸化的蛋白质的降解，从而间接提高 RNA 聚合酶 II（包括 POLR2L 亚基）的活性。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。通过改变组蛋白的乙酰化状态，它可以使染色质结构更加松弛，从而促进转录。这间接增加了含 POLR2L 的 RNA 聚合酶 II 复合物的活性，使其有更多机会接触 DNA 模板进行转录。 | ||||||