Date published: 2025-9-11

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POGZ 抑制因子

常见的 POGZ 抑制剂包括但不限于:Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、Purvalanol A CAS 212844-53-6 和 Flavopiridol CAS 146426-40-6。

POGZ 的化学抑制剂可以通过针对其参与的细胞周期机制来调节其功能。据了解,阿尔斯特帕酮、罗可维汀、奥洛莫辛、嘌呤醇 A、黄酮哌啶醇、地那西利和 SNS-032 可抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs),而 CDKs 在细胞周期调控中起着至关重要的作用。Alsterpaullone 通过作为 CDKs 的强效拮抗剂来实现这一目标,从而直接影响与细胞周期进展相关的 POGZ 的功能。Roscovitine 可选择性地抑制 CDKs,从而干扰细胞周期的进展,导致 POGZ 的功能性抑制。同样,Olomoucine 对 CDKs 的作用可以通过破坏 POGZ 所调节的细胞周期阶段来抑制其活性。Purvalanol A 以 CDK 为靶点,破坏了 POGZ 可能影响的细胞周期的精确控制,而 Flavopiridol 对 CDK 的抑制范围更广,可以影响 POGZ 活跃的细胞周期的多个点。

延续这一主题,Dinaciclib 对 CDK 的强效抑制可阻止 POGZ 所调控的细胞周期事件,从而影响其功能作用。SNS-032 则更进一步,不仅影响细胞周期的进展,还影响转录调控,而这些过程都是 POGZ 发挥调控作用的过程。Milciclib 虽然主要是一种 CDK 抑制剂,但也以参与细胞周期调控的其他激酶为靶点,这可能会破坏 POGZ 的激酶依赖性调控途径。PD0332991(Palbociclib)、Ribociclib 和 Abemaciclib 专门抑制 CDK4/6,导致细胞周期 G1 期停滞。这种作用可阻止细胞周期进展到 POGZ 具有重要功能的阶段,从而在功能上抑制 POGZ。LEE011是Ribociclib的另一个名称,它加强了对CDK4/6的抑制,进一步巩固了POGZ在G1期检查点的功能性阻碍。通过这些机制,所选化学物质可以直接破坏 POGZ 所调节的细胞过程,从而调节其活性。

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