PLEKHH3 억제제

일반적인 PLEKHH3 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, ML 141 CAS 71203-35-5, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7 및 (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

워트만닌, LY294002, PD98059, SP600125, SB203580과 같은 PLEKHH3 키나제 억제제는 PI3K, MEK, JNK, p38 MAPK와 같은 다양한 키나제를 표적으로 하며, 이는 궁극적으로 PLEKHH3 관련 경로에 영향을 주는 신호 전달에 중추적인 역할을 합니다. 이 화합물은 이러한 키나아제를 억제함으로써 세포 골격 재배열, 세포 증식 및 스트레스 반응으로 이어지는 인산화 현상을 약화시키는데, 이 모든 과정은 PLEKHH3가 관여할 가능성이 있는 과정입니다. 예를 들어, PI3K 억제제인 Wortmannin과 LY294002는 PI3K-AKT 신호 전달 축을 억제하여 PLEKHH3가 관여하는 것으로 생각되는 세포 구조의 역학에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

반면에 NSC23766, ML141, Y-27632, 블레비스타틴, SMIFH2, CK-666과 같은 약제는 액틴 중합과 미오신 수축의 조절 인자를 표적으로 하여 세포 골격 구조에 직접적으로 작용합니다. NSC23766과 ML141은 각각 Rac1과 Cdc42의 활성화를 방해하여 PLEKHH3와 연관될 수 있는 액틴 세포 골격의 변화를 유도합니다. Y-27632와 블레비스타틴은 세포 긴장과 역학에 영향을 줄 수 있는 ROCK와 미오신 II를 억제하여 수축 메커니즘을 교란하는데, 이는 PLEKHH3가 지원할 것으로 예상되는 세포 기능에 중요한 과정입니다. SMIFH2와 CK-666은 각각 포민 매개 액틴 조립과 Arp2/3 복합체를 방해함으로써 PLEKHH3가 연결된 액틴 네트워크의 분해에 기여합니다. 마지막으로, BAPTA-AM은 세포 내 칼슘 킬레이트 역할을 하며, 칼슘은 세포 골격 역학 및 막 교통을 관장하는 경로를 포함하여 수많은 신호 전달 경로에 관여하는 유비쿼터스 세컨드 메신저입니다. 칼슘을 킬레이트화함으로써 BAPTA-AM은 칼슘 의존적 신호 캐스케이드를 약화시켜 이러한 경로에 대한 PLEKHH3의 조절 영향에 영향을 미칠 수 있습니다.