Inhibiteurs plasma kallikrein

Les inhibiteurs courants de la kallikréine plasmatique comprennent, sans s'y limiter, le PKSI-527 CAS 128837-71-8, l'acide tranexamique CAS 1197-18-8, l'aprotinine CAS 9087-70-1, le Fondaparinux CAS 104993-28-4 et la warfarine CAS 81-81-2.

La classe chimique des inhibiteurs de la kallikréine plasmatique se compose de divers composés qui influencent principalement la cascade de la coagulation et les processus inflammatoires connexes. Ces inhibiteurs agissent soit en ciblant directement les protéases de la cascade, soit en modulant l'ensemble des voies de la coagulation et de l'inflammation, affectant ainsi indirectement la kallikréine plasmatique. Des composés tels que l'Ecallantide, l'Aprotinine et le Conestat alfa agissent en inhibant directement les protéases. L'Ecallantide est un inhibiteur spécifique de la kallikréine, réduisant ainsi directement son activité dans la coagulation et la génération de kinines. L'aprotinine, un inhibiteur de sérine-protéase à large spectre, peut inhiber la kallikréine parmi d'autres protéases, affectant à la fois la coagulation et les processus inflammatoires. Conestat alfa, un inhibiteur recombinant du C1, affecte le système du complément, qui est étroitement lié à l'activité de la kallikréine.

D'autres inhibiteurs de cette classe, notamment l'acide tranexamique, Berinert, Icatibant, Danaparoïde, Fondaparinux, Daltéparine, Enoxaparine et Warfarine, exercent leurs effets par le biais de divers mécanismes au sein de la voie de la coagulation. L'acide tranexamique inhibe l'activation du plasminogène, un processus lié à la fibrinolyse dans lequel la kallikréine est impliquée. L'icatibant, en tant qu'antagoniste des récepteurs de la bradykinine, module les effets en aval de l'activation de la kallikréine. Les héparines de faible poids moléculaire comme la daltéparine et l'énoxaparine, ainsi que les anticoagulants comme le fondaparinux et la warfarine, influencent indirectement les facteurs de coagulation et les voies impliquant la kallikréine.