Gli inibitori chimici di PLAGL2 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio la via di segnalazione del TGF-beta, che è fondamentale per le attività di regolazione trascrizionale di PLAGL2. SB-431542, LY364947, GW788388, SD-208, A-83-01 e LY2157299 sono inibitori di questo tipo che si legano specificamente ai recettori TGF-beta di tipo I ALK4, ALK5 e ALK7. La loro azione di inibizione diminuisce la fosforilazione di SMAD2/3, un passaggio critico per la successiva attivazione dei fattori di trascrizione che interagiscono direttamente con PLAGL2. In sostanza, queste sostanze chimiche interrompono il segnale iniziale che normalmente porterebbe all'attivazione dell'attività trascrizionale di PLAGL2. Composti come RepSox inibiscono anche ALK5, assicurando che la via del TGF-beta sia sufficientemente soppressa per prevenire gli effetti a valle che culminerebbero nell'attività di PLAGL2.
Un'ulteriore gamma di inibitori di PLAGL2 è costituita da sostanze chimiche che agiscono su vie di segnalazione intersecanti. LDN-193189 e DMH1, ad esempio, hanno come bersaglio i recettori ALK2 e ALK3 della via della proteina morfogenetica ossea (BMP), che ha una significativa interazione con la segnalazione del TGF-beta. Inibendo questi recettori, attenuano indirettamente l'influenza del TGF-beta su PLAGL2, riducendone l'influenza trascrizionale. In questo gruppo rientra anche l'EW-7197, che funziona con meccanismi simili per inibire i processi di segnalazione a valle che normalmente potenzierebbero il ruolo di PLAGL2 nella regolazione genica. Queste sostanze chimiche assicurano collettivamente l'interruzione della trasduzione del segnale normalmente responsabile dell'attivazione dell'attività trascrizionale di PLAGL2, portando alla sua inibizione funzionale. Mirando a questi nodi specifici delle vie TGF-beta e BMP che interagiscono con PLAGL2, questi inibitori sono efficaci nel ridurre l'influenza regolatoria di PLAGL2 sull'espressione genica.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Inibisce il percorso TGF-beta in cui è coinvolto PLAGL2, inibendo in modo specifico i recettori TGF-beta di tipo I ALK4, ALK5 e ALK7, con conseguente diminuzione della fosforilazione SMAD2/3 e quindi riduzione dell'attivazione trascrizionale mediata da PLAGL2. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Agisce come inibitore selettivo del recettore ALK5 del TGF-beta di tipo I, inibendo così la fosforilazione SMAD2/3. Poiché PLAGL2 funziona a valle del percorso TGF-beta, questa inibizione ridurrebbe gli effetti mediati da PLAGL2. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
Un potente inibitore dei recettori ALK5 e ALK4 del TGF-beta, che sopprimerebbe la segnalazione a valle, compresa la fosforilazione di SMAD2/3, inibendo di conseguenza l'attività trascrizionale regolata da PLAGL2. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
Inibitore selettivo del recettore 1 del TGF-beta (ALK5), che blocca la via TGF-beta/SMAD, determinando una riduzione dell'attività trascrizionale mediata da SMAD2/3 in cui è coinvolto PLAGL2. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
Inibisce specificamente ALK5, ALK4 e ALK7, riducendo l'attivazione di SMAD2/3. Poiché PLAGL2 funziona a valle di questo percorso, la sua segnalazione e le conseguenti attività trascrizionali verrebbero inibite. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Blocca ALK2 e ALK3, che fanno parte della via BMP che si interseca con la segnalazione TGF-beta, inibendo così indirettamente l'attività di PLAGL2 che è modulata dagli input della via TGF-beta. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Inibisce ALK2, determinando una diminuzione della segnalazione BMP che influisce indirettamente sulla via TGF-beta e quindi inibisce l'attività di PLAGL2 che è modulata dalla segnalazione della via BMP/TGF-beta. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
Ha come bersaglio la chinasi del recettore del TGF-beta, in particolare ALK5, con conseguente interruzione della segnalazione a valle di cui fa parte PLAGL2, inibendo così le sue funzioni di regolazione trascrizionale. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
Inibisce ALK5, portando alla soppressione della via di segnalazione del TGF-beta, che notoriamente si interseca con la regolazione trascrizionale di PLAGL2, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
Un inibitore di ALK5 che riduce efficacemente la fosforilazione di SMAD2/3 indotta da TGF-beta, inibendo quindi l'attività trascrizionale a valle in cui PLAGL2 è coinvolto nella regolazione genica. |