pki γ アクチベーター

一般的なpki γ活性化剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

cAMP依存性プロテインキナーゼ阻害剤γ（PKIγ）は、プロテインキナーゼA（PKA）ホロ酵素の特異的阻害剤であり、細胞におけるcAMPシグナル伝達の重要なメディエーターである。PKIγは、PKAの内因性制御因子として機能するタンパク質ファミリーに属し、PKAによる基質のリン酸化を正確に制御する。PKIγはPKAの触媒サブユニットに結合することにより、PKAの活性を効果的に抑制し、細胞のシグナル伝達の忠実性を維持するのに必須である。PKAは、代謝、記憶形成、細胞分化など、無数の細胞プロセスに関与している。PKAは、様々な細胞外刺激に応答して産生されるセカンドメッセンジャーであるcAMPとの結合により活性化される。PKIγは、細胞内cAMP応答の守護神として働き、そうでなければ細胞機能に異常をきたす可能性のある不当なPKA活性を防ぐ。

PKIγの発現と機能的役割は、その特殊な制御的役割を反映して、組織によって異なる。PKIγは、PKAの単なるオフスイッチではなく、微調整されたモジュレーターとして働き、cAMP依存性シグナル伝達経路の微妙な制御に貢献している。PKIγは、PKAが必要な時に必要な場所でのみ活性化されるようにし、細胞の健康に有害となりうる過剰な活性化を防ぐ。PKIγが関与するものを含め、PKA制御の障害は、ヒトの健康に重大な影響を及ぼす可能性がある。PKAの調節異常は、ある種の癌や心臓病を含む様々な疾患と関連している。そのため、PKIγは注目すべきタンパク質である。PKIγとPKAとの相互作用を調節することは、病的シグナル伝達を修正するための戦略を提供する可能性がある。