PKDCC (Protein Kinase Domain Containing, Cytoplasmic), auch bekannt als VWPKDCC oder Kinase NYD-SP18, ist ein relativ wenig bekanntes Mitglied der Proteinkinasefamilie. Es wird angenommen, dass dieses Enzym eine Rolle in Signalwegen spielt, die zelluläre Prozesse wie Proliferation, Differenzierung und Apoptose regulieren. Proteinkinasen wie PKDCC funktionieren durch Phosphorylierung von Zielsubstraten, einer kritischen posttranslationalen Modifikation, die die Aktivität, Stabilität oder Lokalisierung dieser Proteine verändert und dadurch verschiedene Signalnetzwerke innerhalb der Zelle moduliert. Die spezifischen Substrate von PKDCC und ihre genaue Rolle in diesen Signalwegen sind noch nicht vollständig geklärt, aber es wird vermutet, dass sie an Entwicklungsprozessen und möglicherweise an der Reaktion auf zellulären Stress beteiligt sind.
Die Hemmung von PKDCC kann, wie bei vielen Kinasen, für die Untersuchung ihrer Funktion und Rolle bei pathologischen Zuständen entscheidend sein. Die Hemmung von PKDCC kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die jeweils auf unterschiedliche Aspekte der Kinaseaktivität oder -expression abzielen. Ein gängiger Ansatz ist die Verwendung von niedermolekularen Inhibitoren, die speziell auf die ATP-Bindungsstelle von PKDCC abzielen. Diese Moleküle hemmen kompetitiv die Bindung von ATP, einem notwendigen Kofaktor für die Phosphorylierungsreaktion, und verhindern so, dass PKDCC Phosphatgruppen auf seine Substrate überträgt. Eine weitere Methode zur Hemmung könnte die Verwendung von siRNA oder shRNA sein, um die Expression von PKDCC-Genen zu verringern, wodurch die Gesamtproteinkonzentration und damit die Kinaseaktivität in der Zelle reduziert wird. Darüber hinaus könnten hemmende Antikörper, die an die Kinasedomäne binden und ihre enzymatische Aktivität behindern, zur Modulation der PKDCC-Funktion eingesetzt werden. Wenn man versteht, wie PKDCC wirksam gehemmt werden kann, erhält man Einblicke in die Regulierung der Kinaseaktivität und ihre Auswirkungen auf die Zellsignalwege, was potenzielle Wege für die Entwicklung weiterer Forschungsarbeiten bei Krebs und anderen Krankheiten eröffnet, bei denen eine Dysregulation der Kinase ein häufiges Merkmal ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, könnte sich an die ATP-Bindungsstelle von PKDCC binden und dadurch seine Kinaseaktivität und seine nachgeschalteten Effekte beeinträchtigen. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Erlotinib zielt auf die Tyrosinkinase-Domäne ab, die bei Kinaseproteinen häufig konserviert ist. So kann es PKDCC daran hindern, seine Zielsubstrate zu phosphorylieren. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib greift in den Raf/Mek/Erk-Signalweg ein und könnte indirekt PKDCC hemmen, wenn es an diesen oder ähnlichen Signalkaskaden beteiligt ist. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein Breitspektrum-Kinase-Inhibitor, der die enzymatische Aktivität von PKDCC unterdrücken kann, indem er an das aktive Zentrum bindet und die ATP-Bindung verhindert. | ||||||
cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor | 870483-87-7 | sc-203877 sc-203877A | 1 mg 5 mg | $31.00 $53.00 | ||
GW2580 hemmt selektiv die c-FMS-Kinase. Wenn PKDCC im Rahmen von Makrophagen-verwandten Stoffwechselwegen funktioniert, kann dieser Inhibitor seine Aktivität behindern. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Als dualer Tyrosinkinase-Inhibitor könnte Lapatinib an die aktiven Stellen von PKDCC binden und so dessen Kinaseaktivität einschränken und die nachgeschaltete Signalübertragung behindern. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib zielt auf mehrere Tyrosinkinasen ab und könnte eine hemmende Wirkung auf PKDCC haben, wenn es ähnliche strukturelle Merkmale aufweist oder an ähnlichen Signalwegen beteiligt ist. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein weiterer zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer, der mit den aktiven Stellen mehrerer Kinasen interagieren kann, möglicherweise auch mit PKDCC. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib hemmt Cyclin-abhängige Kinasen; wenn PKDCC bei der Regulierung des Zellzyklus eine Rolle spielt, kann es durch diesen Wirkstoff gehemmt werden. | ||||||
JNK Inhibitor VIII | 894804-07-0 | sc-202673 | 5 mg | $267.00 | 2 | |
Diese Verbindung hemmt den JNK-Signalweg und könnte PKDCC hemmen, wenn es an der Stressreaktion oder den durch JNK regulierten Apoptosewegen beteiligt ist. | ||||||