PKC λ/ι 활성제

일반적인 PKC λ/ι 활성화제에는 커큐민 CAS 458-37-7, 레스베라트롤 CAS 501-36-0, 퀘르세틴 CAS 117-39-5, D,L-설포라판 CAS 4478-93-7 및 레티노산(모두 트랜스 CAS 302-79-4)이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

단백질 키나아제 C 람다/이오타(PKC λ/ι) 활성화제는 비정형 단백질 키나아제 C 서브패밀리의 구성원인 PKC λ/ι 이소폼과 특이적으로 상호 작용하고 활성을 조절하는 독특한 화합물 범주에 속하는 화합물입니다. 칼슘과 디아실글리세롤에 의해 활성화되는 기존 PKC와 디아실글리세롤에 의해 활성화되지만 칼슘에는 활성화되지 않는 새로운 PKC와는 달리, 비정형 PKC(PKC λ/ι 포함)는 칼슘과 디아실글리세롤 모두에 민감하지 않습니다. 대신 포스파티딘산 및 포스포이노시타이드와 같은 다른 지질에 의해 활성화되며 단백질-단백질 상호 작용 및 인산화 사건에 의해 활성이 조절됩니다. 비정형 PKC는 세포 생존, 증식, 분화 및 이동을 포함한 다양한 세포 과정에서 중요한 역할을 합니다.

PKC λ/ι 활성제는 효소의 활성 형태를 안정화하거나 필요한 보조 인자 또는 기질과의 상호작용을 촉진하여 효소의 키나제 활성을 향상시키는 방식으로 효소와 상호 작용합니다. 이러한 활성화제는 작은 유기 분자, 펩타이드 또는 기타 유형의 화학적 실체일 수 있습니다. 이러한 활성화제는 PKC λ/ι와의 상호작용이 매우 특이적이며 다른 PKC 동형체 또는 관련 없는 키나아제의 활성에 큰 영향을 미치지 않습니다. 이러한 특이성의 구조적 기반은 이러한 이소형에 대해 뚜렷한 결합 포켓과 활성화 메커니즘을 부여하는 PKC λ/ι 촉매 및 조절 도메인의 고유한 특징에 뿌리를 두고 있습니다. PKC λ/ι 활성화제에 대한 연구와 특성 분석은 PKC λ/ι 조절 및 기능의 분자적 세부 사항에 대한 귀중한 통찰력을 제공하여 이러한 키나제가 관여하는 복잡한 신호 네트워크에 대한 이해에 기여했습니다.