PKC Activadores

Los Activadores PKC comunes incluyen, entre otros, el Ácido Okadaico CAS 78111-17-8, el 1,2-Dioleoil-sn-glicerol CAS 24529-88-2 y la Ionomicina, ácido libre CAS 56092-81-0.

Los activadores de la PKC son un grupo diverso de compuestos químicos cuya función principal es activar la proteína cinasa C (PKC), una familia de enzimas que intervienen en las vías celulares de transducción de señales. Por lo general, estos activadores actúan uniéndose a dominios específicos de la PKC, lo que provoca cambios conformacionales que permiten que la enzima se active. Los activadores de la PKC incluyen una serie de sustancias, desde compuestos naturales como los ésteres de forbol hasta análogos sintéticos del diacilglicerol (DAG). Algunos de los dominios comunes a los que se dirigen estos activadores son los dominios C1 y C2, implicados en la unión del DAG o los ésteres de forbol, y los iones de calcio, respectivamente. La activación suele facilitar la translocación de la PKC a la membrana celular, donde participa en diversas vías de señalización fosforilando proteínas diana.

Los mecanismos por los que los activadores de la PKC ejercen sus efectos pueden ser muy variados. Algunos activadores imitan la acción de sustancias endógenas como el DAG, compitiendo eficazmente por los mismos sitios de unión en la molécula de PKC. Otros, como los ionóforos de calcio, influyen indirectamente en la actividad de la PKC alterando los niveles de calcio intracelular, lo que conduce a la activación de las isoformas de la PKC dependientes del calcio. Además, ciertos activadores de la PKC pueden tener funciones duales, actuando como activadores en concentraciones específicas e inhibidores en otras. Aunque la función principal de estos compuestos es activar la PKC, los resultados celulares son polifacéticos y dependen de la isoforma específica de PKC a la que se dirijan, así como del contexto celular más amplio en el que se produzca la activación.