PIST アクチベーター

一般的なPIST活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

PIST活性化剤とは、PDZドメイン含有タンパク質としても知られるPISTの活性を増強する様々な化学物質を指し、陽イオン依存性のCFTR（嚢胞性線維症膜貫通伝導調節因子）を含む様々なタンパク質と相互作用し、これらのタンパク質の輸送や膜局在化に関与している。PISTは、タンパク質複合体をゴルジ体などの特定の細胞コンパートメントに繋ぎとめる役割を果たすことが知られており、その相互作用を通じてシグナル伝達経路の制御に関与している。

これらの化学物質によるPISTの活性化は、直接結合によって起こる可能性があり、結合パートナーに対する親和性を高めたり、タンパク質複合体の集合を促進する能力を高めたりするような形で、タンパク質のコンフォメーションを変化させる可能性がある。これは、PISTが関与するシグナル伝達経路のアップレギュレーションにつながる可能性がある。これは、重要なシグナル伝達分子が細胞内で正しく配置され、効率的な情報伝達と細胞刺激への応答が行われるようにするためである。間接的活性化因子は、遺伝子転写をアップレギュレートするか、あるいはmRNAを安定化させてタンパク質合成を増加させることにより、PISTの発現レベルに影響を与えることで機能するかもしれない。また、ユビキチン化やプロテアソーム分解といったPISTの分解経路を調節し、細胞内でのタンパク質の半減期を長くする可能性もある。さらに、間接的活性化因子は、PISTが調節することが知られている経路内の他の分子プレーヤーに影響を与え、それによって代理的にその活性を増強する可能性もある。