Pim-2 Inibitori

I comuni inibitori di Pim-2 includono, ma non solo, SMI-4a CAS 327033-36-3, TCS PIM-1 4a CAS 438190-29-5, Quercetina CAS 117-39-5, Resveratrolo CAS 501-36-0 e D,L-Sulforafano CAS 4478-93-7.

Gli inibitori di Pim-2 appartengono a una classe di piccole molecole progettate per colpire e inibire l'attività della proteina chinasi nota come Pim-2 (Proviral Integration site for Moloney murine leukemia virus 2). La Pim-2 è una serina/treonina chinasi che svolge un ruolo cruciale nella regolazione di vari processi cellulari, principalmente attraverso la sua capacità di fosforilare le proteine bersaglio. Questa chinasi è un membro della famiglia delle Pim chinasi, che comprende Pim-1 e Pim-3, ed è nota per il suo coinvolgimento nella regolazione della crescita, della sopravvivenza e della proliferazione cellulare. Gli inibitori di Pim-2 sono progettati specificamente per bloccare l'attività enzimatica di Pim-2, modulando così le vie di segnalazione che controlla.

Lo sviluppo degli inibitori di Pim-2 è motivato dalla loro capacità di influenzare le cascate di segnalazione intracellulare che sono spesso disregolate in varie malattie, tra cui il cancro. Inibendo Pim-2, questi composti mirano a interrompere la fosforilazione dei substrati a valle, che può portare ad alterazioni nei processi cellulari come la progressione del ciclo cellulare, l'apoptosi e l'espressione genica. La progettazione razionale degli inibitori di Pim-2 prevede tipicamente la sintesi e l'ottimizzazione di piccole molecole in grado di legarsi selettivamente al sito attivo della chinasi, interrompendo la sua attività catalitica.