PIG-M Inibitori
I comuni inibitori di PIG-M includono, ma non solo, la manumicina A CAS 52665-74-4, il tipifarnib CAS 192185-72-1, il lonafarnib CAS 193275-84-2, l'acido zoledronico anidro CAS 118072-93-8 e l'alendronato acido CAS 66376-36-1.
Gli inibitori chimici della PIG-M funzionano principalmente interrompendo il processo di modificazione post-traslazionale essenziale noto come farnesilazione. La manumicina A, il tipifarnib e il lonafarnib sono inibitori che hanno come bersaglio diretto la farnesiltransferasi, l'enzima responsabile dell'aggancio di un gruppo farnesilico alla PIG-M. Il gruppo farnesilico facilita l'associazione di PIG-M con le membrane cellulari, che è fondamentale per la sua attività. L'inibizione della farnesiltransferasi da parte di queste sostanze chimiche impedisce la farnesilazione di PIG-M, con conseguente dislocazione e perdita di funzione. In modo simile, ma più indiretto, l'acido zoledronico, l'alendronato, l'ibandronato, il risedronato e il pamidronato inibiscono la farnesil pirofosfato sintasi (FPPS). FPPS è un enzima a monte della via di farnesilazione che produce farnesil pirofosfato, il substrato per le reazioni di farnesilazione. L'inibizione di FPPS porta a una deplezione di farnesil pirofosfato, riducendo così la farnesilazione e la funzionalità di PIG-M.
In un approccio diverso, Neratinib, Dasatinib, Lenvatinib e Sorafenib sono inibitori di chinasi che possono ostacolare l'attività di PIG-M inibendo le chinasi coinvolte nelle sue vie di segnalazione a valle. Sebbene queste sostanze chimiche non interferiscano direttamente con il processo di farnesilazione, possono interrompere i meccanismi di segnalazione necessari per il ruolo di PIG-M all'interno della cellula. Inibendo queste chinasi, le sostanze chimiche influenzano le vie di segnalazione necessarie per il corretto funzionamento della PIG-M. Ne consegue un'inibizione complessiva dell'attività di PIG-M, nonostante le esatte interazioni molecolari tra PIG-M e queste chinasi non siano il bersaglio diretto di queste sostanze chimiche. L'attività ad ampio spettro di Dasatinib e l'approccio multitarget di Sorafenib, in particolare, suggeriscono che possono essere inibite più chinasi coinvolte nelle vie correlate a PIG-M, con conseguente riduzione dell'attività funzionale di PIG-M.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumicina A è un inibitore selettivo della farnesiltransferasi, un enzima fondamentale per la modificazione post-traduzionale di molte proteine, tra cui la PIG-M. Inibendo la farnesiltransferasi, la Manumicina A impedisce la farnesilazione che la PIG-M richiede per la sua corretta localizzazione e funzione, determinandone l'inibizione funzionale. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Il Tipifarnib è un altro inibitore della farnesiltransferasi che potrebbe interferire con il processo di farnesilazione necessario per il corretto funzionamento di PIG-M. Bloccando questa modifica post-traduzionale, Tipifarnib interrompe la localizzazione e l'attività di PIG-M. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
Lonafarnib è un inibitore della farnesiltransferasi che impedisce la farnesilazione delle proteine come PIG-M. Di conseguenza, PIG-M non è in grado di subire un'adeguata associazione alla membrana, inibendo così la sua attività biologica. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'acido zoledronico è un bifosfonato che inibisce la farnesil pirofosfato sintasi (FPPS), un enzima a monte della farnesiltransferasi. Inibendo FPPS, si riduce la produzione di farnesil pirofosfato, inibendo indirettamente la farnesilazione di PIG-M e quindi la sua funzione. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
L'alendronato è un altro bifosfonato che ha come bersaglio la farnesil pirofosfato sintasi, determinando una ridotta disponibilità di gruppi farnesilici necessari per la farnesilazione e la successiva attività di proteine come PIG-M. | ||||||
Ibandronate Sodium Monohydrate | 138926-19-9 | sc-218589 | 100 mg | $290.00 | ||
L'ibandronato appartiene alla classe dei bifosfonati e agisce inibendo la farnesil pirofosfato sintasi. L'inibizione di questo enzima diminuisce la farnesilazione e l'associazione alla membrana di PIG-M, riducendo così la sua attività funzionale. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
Neratinib è un inibitore della tirosin-chinasi che, sebbene sia usato principalmente per colpire HER2, potrebbe teoricamente inibire le chinasi associate a PIG-M che partecipano ai percorsi di segnalazione a valle necessari per la funzione di PIG-M, risultando così nella sua inibizione. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro che potrebbe inibire le chinasi coinvolte nei percorsi di segnalazione in cui PIG-M svolge un ruolo. Inibendo queste chinasi, Dasatinib potrebbe compromettere la segnalazione necessaria per la funzione di PIG-M. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Lenvatinib è un inibitore multichinasico che ha come bersaglio i recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGFR), che potrebbero far parte dei percorsi di segnalazione che coinvolgono PIG-M. L'inibizione di questi recettori può quindi inibire indirettamente la funzione di PIG-M. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib è un inibitore della chinasi che ha come bersaglio più recettori, potenzialmente compresi quelli coinvolti nei percorsi con PIG-M. L'inibizione di questi percorsi potrebbe interrompere il ruolo funzionale di PIG-M nella cellula. | ||||||