Date published: 2025-9-11

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PHACTR4 抑制因子

常见的PHACTR4抑制剂包括但不限于Y-27632游离碱(CAS 146986-50-7)、H-1152二盐酸盐(CAS 451462-58-1 、Thapsigargin CAS 67526-95-8、(S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8和ML-7盐酸盐CAS 110448-33-4。

PHACTR4 的化学抑制剂可通过影响 PHACTR4 所调控的细胞骨架动力学的各种机制发挥其抑制作用。ROCK 抑制剂 Y-27632 和 H-1152P 可通过阻止参与肌动蛋白细胞骨架组织的下游靶点磷酸化来抑制 PHACTR4,导致应力纤维形成减少,从而抑制 PHACTR4 在肌动蛋白调节中的作用。同样,肌球蛋白 II ATPase 活性抑制剂 Blebbistatin 和 MLCK 抑制剂 ML-7 可以抑制肌动蛋白-肌球蛋白收缩,而这正是 PHACTR4 可以调控的过程。通过将肌动蛋白丝稳定在松弛状态,这些化合物可以间接抑制 PHACTR4 对细胞骨架的影响。此外,Latrunculin A 和细胞松弛素 D 通过与肌动蛋白单体结合并破坏肌动蛋白聚合,可以抑制 PHACTR4 与肌动蛋白丝相互作用并使其稳定的能力。

此外,CK-636 靶向的 Arp2/3 复合物对于新肌动蛋白丝的成核至关重要,因此抑制 Arp2/3 复合物会破坏 PHACTR4 可能影响的肌动蛋白网络的形成。SMIFH2 通过抑制依赖于甲形蛋白的肌动蛋白成核和伸长,也能减少作为 PHACTR4 潜在调控靶标的肌动蛋白结构的形成。Jasplakinolide 通过稳定肌动蛋白丝,可以破坏 PHACTR4 对细胞骨架的动态调控。最后,PKC 抑制剂 Chelerythrine 也能影响肌动蛋白细胞骨架的组织,从而间接抑制 PHACTR4 可能对该系统产生的任何调节作用。

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